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LXE408

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LXE408是一种口服抗利什曼病的化合物,选择性地针对动植物蛋白体与哺乳动物蛋白体。

LXE408 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

LXE408是一种口服抗利什曼病的化合物,选择性地针对动植物蛋白体与哺乳动物蛋白体。

化学性质
分子量 443.43
分子式 C23H18FN7O2
CAS号 1799330-15-6
溶解性(25°C) DMSO : 16.67 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2551 mL 11.2757 mL 22.5515 mL
5 mM 0.451 mL 2.2551 mL 4.5103 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1276 mL 2.2551 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mohd Imran, et al. Expert Opin Ther Pat. Small molecules as kinetoplastid specific proteasome inhibitors for leishmaniasis: a patent review from 1998 to 2021

[2] Advait Nagle, et al. J Med Chem. Discovery and Characterization of Clinical Candidate LXE408 as a Kinetoplastid-Selective Proteasome Inhibitor for the Treatment of Leishmaniases

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