Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,Ki为0.6 nM。Bortezomib可以抑制NLRP1的活化。
别名:Velcade; PS-341; LDP 341; MG 341; NSC 681239
Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,Ki为0.6 nM。Bortezomib显著抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞系,包括U266, IM-9,和Hs Sultan的生长,IC50分别为3 nM, 6 nM, 和20 nM。Bortezomib可以抑制NLRP1的活化。Bortezomib也抑制抗传统疗法的 RPMI8226 MM 细胞增殖,作用于RPMI8226, Dox40, MR20, 和LR5细胞时, IC50 分别为30 nM, 40 nM, 20 nM, 和 20 nM。而且, Bortezomib高效抑制四名病人MM 细胞(MM1–4)生长,IC50分别为3.5 nM, 5 nM, 30 nM,和 2.5 nM。
BMC Biol. 2023 Apr 7;21(1):75.
1, 6-Hexanediol regulates angiogenesis via suppression of cyclin A1-mediated endothelial function
Cell Physiol Biochem. 2018;50(6):2341-2364.
Int J Oncol. 2016 Oct;49(4):1469-78.
Metabotropic glutamate receptor 3 is involved in B-cell-related tumor apoptosis
体外实验* | |
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细胞系 | Nine canine melanoma cell lines (CMM-1, CMM-2, ChMC, KMeC, LMeC, OMJ, OMS, OMK, and NML) |
方法 | Cell growth inhibition assay Nine canine melanoma cell lines (CMM-1, CMM-2, ChMC, KMeC, LMeC, OMJ, OMS, OMK, and NML) were cultured in 96-well plates (2 *102 cells/well) for 24 h in cDMEM and treated with different concentrations of bortezomib (0–100 nM) for 72 h. Cell viability was then measured by a WST-1 cell proliferation assay kit (Takara) and the half maximal inhibitory concentration (IC50) of bortezomib for each cell line was calculated using the GraphPad Prism software (GraphPad Software). |
浓度 | 0–100 nM |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | CMM-1 cells in xenograft mouse models |
配制 | 100 µL PBS containing 4.2% DMSO |
剂量 | 0.8mg/kg twice weekly |
给药处理 | intravenous(IV) injections |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 384.24 |
分子式 | C19H25BN4O4 |
CAS号 | 179324-69-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 72 mg/mL |
储存条件 | 2-8°C, protect from light |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.6025 mL | 13.0127 mL | 26.0254 mL |
5 mM | 0.5205 mL | 2.6025 mL | 5.2051 mL |
10 mM | 0.2603 mL | 1.3013 mL | 2.6025 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Ashley J Chui, et al. Science. N-terminal degradation activates the NLRP1B inflammasome
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