—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

Bortezomib (PS-341) 硼替佐米

目录号 M1686 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,Ki为0.6 nM。Bortezomib可以抑制NLRP1的活化。

Bortezomib (PS-341)结构式

别名:Velcade; PS-341; LDP 341; MG 341; NSC 681239

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 400 中国库存现货
10mg ¥ 580 中国库存现货
50mg ¥ 1100 中国库存现货
100mg ¥ 1600 中国库存现货
200mg ¥ 2560 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,Ki为0.6 nM。Bortezomib显著抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞系,包括U266, IM-9,和Hs Sultan的生长,IC50分别为3 nM, 6 nM, 和20 nM。Bortezomib可以抑制NLRP1的活化。Bortezomib也抑制抗传统疗法的 RPMI8226 MM 细胞增殖,作用于RPMI8226, Dox40, MR20, 和LR5细胞时, IC50 分别为30 nM, 40 nM, 20 nM, 和 20 nM。而且, Bortezomib高效抑制四名病人MM 细胞(MM1–4)生长,IC50分别为3.5 nM, 5 nM, 30 nM,和 2.5 nM。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 INTERNATIONAL JOURNAL OF ONCOLOGY (2016) . Figure 9. Bortezomib (M1686) was from Abmole Bioscience Inc. (Houston, TX, USA)
方法 FACS
细胞系/动物模型 B cells from CD19 cre/+Foxo1F/+ and CD19 cre/+Foxo1F/F mice
浓度 0.05 μg/ml
处理时间 24 h
实验结果 The effect of Foxo1-defciency on cell apoptosis was approved by using B cells from CD19cre/+Foxo1F/+ and CD19cre/+Foxo1F/F (Fig. 9D).
数据来源 INTERNATIONAL JOURNAL OF ONCOLOGY (2016) . Figure 5. MBortezomib (M1686) was from Abmole Bioscience Inc. (Houston, TX, USA)
方法 FACS
细胞系/动物模型 SP2/0 cells
浓度 0, 0.05 and 0.25 μg/ml
处理时间 24 h
实验结果 Low dose of bortezomib, frst-line drug in patients with newly diagnosed multiple myeloma, could effectively induce apoptosis and Grm3 expression (Fig. 5).
实验参考
体外实验*
细胞系 Nine canine melanoma cell lines (CMM-1, CMM-2, ChMC, KMeC, LMeC, OMJ, OMS, OMK, and NML)
方法 Cell growth inhibition assay Nine canine melanoma cell lines (CMM-1, CMM-2, ChMC, KMeC, LMeC, OMJ, OMS, OMK, and NML) were cultured in 96-well plates (2 *102 cells/well) for 24 h in cDMEM and treated with different concentrations of bortezomib (0–100 nM) for 72 h. Cell viability was then measured by a WST-1 cell proliferation assay kit (Takara) and the half maximal inhibitory concentration (IC50) of bortezomib for each cell line was calculated using the GraphPad Prism software (GraphPad Software).
浓度 0–100 nM
处理时间 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 CMM-1 cells in xenograft mouse models
配制 100 µL PBS containing 4.2% DMSO
剂量 0.8mg/kg twice weekly
给药处理 intravenous(IV) injections

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 384.24
分子式 C19H25BN4O4
CAS号 179324-69-7
溶解性(25°C) DMSO 72 mg/mL
储存条件 2-8°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6025 mL 13.0127 mL 26.0254 mL
5 mM 0.5205 mL 2.6025 mL 5.2051 mL
10 mM 0.2603 mL 1.3013 mL 2.6025 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Andrew Sandstrom, et al. Science. Functional degradation: A mechanism of NLRP1 inflammasome activation by diverse pathogen enzymes

[2] Ashley J Chui, et al. Science. N-terminal degradation activates the NLRP1B inflammasome

[3] Koda et al. Rinsho Ketsueki. Early onset of paralytic ileus caused by simultaneous administration of bortezomib and azole antifungals in multiple myeloma patients.

[4] Rushworth et al. Cell Signal. BTK inhibitor ibrutinib is cytotoxic to myeloma and potently enhances bortezomib and lenalidomide activities through NF-κB.

[5] Chauhan et al. Cancer Cell. A small molecule inhibitor of ubiquitin-specific protease-7 induces apoptosis in multiple myeloma cells and overcomes bortezomib resistance.

[6] Jung et al. Am J Hematol. Synergistic anticancer effects of arsenic trioxide with bortezomib in mantle cell lymphoma.

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的Proteasome产品
NIC-0102

NIC-0102是一种口服有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (pIC50=7.55),能特异性地抑制 NLRP3 炎症小体激活。NIC-0102 在体内对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎模型显示出有效的抗炎作用。此外,NIC-0102还能抑制pro-IL-1β 的产生。

Ac-WLA-AMC

Ac-WLA-AMC 是一种特异性的 20S 蛋白酶体 β5 亚基荧光底物。

Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC

Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 是 26S 蛋白酶体 (26S proteasome) 的特异性底物。

PR-39

PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。

PSI

PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。





关键词:Bortezomib (PS-341), Velcade; PS-341; LDP 341; MG 341; NSC 681239, Bortezomib (PS-341)供应商, Proteasome抑制剂, 购买Bortezomib (PS-341), Bortezomib (PS-341)溶解度, Bortezomib (PS-341)结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号