ONX-0914

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ONX-0914 (PR-957)是一种有效的，选择性的immunoproteasome（免疫蛋白酶体）抑制剂，具有最低的交叉反应性。

别名：PR-957

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 1000	中国库存现货
5mg	¥ 1500	中国库存现货
10mg	¥ 2370	中国库存现货
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产品信息

生物活性

ONX-0914 (PR-957)是一种有效的，选择性的immunoproteasome（免疫蛋白酶体）抑制剂，具有最低的交叉反应性。ONX-0914作用于LMP7比作用于下一个最敏感的位点β5或LMP2选择性高20到40倍。ONX-0914在体外和体内抑制LMP7特异性的，MHC-I限制性的抗原，对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。ONX-0914选择性抑制LMP7，通过该活化的单核细胞和T细胞产生的干扰素-γ和IL-2，而导致白细胞介素-23（IL-23）的产生受抑制。

使用AbMole产品发表的文献

Int. J. Mol. Sci. 2023 Oct 17;24(20), 15266.

Mitochondrial and Proteasome Dysfunction Occurs in the Hearts of Mice Treated with Triazine Herbicide Prometryn
Sci Rep. 2020 Feb 25;10(1):3386.

Gender-specific Changes in Energy Metabolism and Protein Degradation as Major Pathways Affected in Livers of Mice Treated With Ibuprofen
Mol Cell Proteomics. 2016 Mar 28.

Delineation of molecular pathways involved in cardiomyopathies caused by troponin T mutations.
2015 Mar.

Effects of the Ubiquitin Proteasome Inhibitor on Ion Channels in Left Ventricular Hypertrophy and Association of rs3807989 with Atrial Fibrillation

产品使用成果展示

	数据来源	Mol Cell Protomics (2016). Figure 4.ONX-0914 (Cat. No. M2071, Abmole Bioscience)
	方法	Immunoproteasome Activity Assays
	细胞系/动物模型
	浓度	20μM
	处理时间	60 min
	实验结果	Levels of ubiquitinated proteins in total homogenates and oxidized proteins in cytosolic homogenates (as determined using the OxyBlot procedure, which detects carbonylated proteins) were increased in I79N mice relative to WT and R278C mice, consistent with impaired UPS function.

实验参考

体外实验*
细胞系	ALL and AML cells
方法	MTT cytotoxicity assay Cytotoxicity of bortezomib, dexamethasone, as well as their combination, and carfilzomib, ONX 0912, ONX 0914, and 5AHQ was determined using the MTT colorimetric dye reduction assay. For the drug combination study, CalcuSyn (Version 1.1.1 1996, Biosoft, Cambridge, UK) software was used to calculate a combination index (CI) based on the median-effect principle, for each drug combination tested.
浓度	0~1µM
处理时间	96h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	RIP-GP mice model
配制	an aqueous solution of 10% (wt/vol) sulfobutylether-b-cyclodextrin and 10 mM sodium citrate (pH 3.5)
剂量	6 mg per kg body weight for 10 d
给药处理	a single i.v. bolus

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	580.67
分子式	C31H40N4O7
CAS号	960374-59-8
溶解性（25°C）	DMSO 40 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7221 mL	8.6107 mL	17.2215 mL
5 mM	0.3444 mL	1.7221 mL	3.4443 mL
10 mM	0.1722 mL	0.8611 mL	1.7221 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Basler M, et al. J Immunol. The antiviral immune response in mice devoid of immunoproteasome activity.

[2] Ichikawa HT, et al. Arthritis Rheum. Beneficial effect of novel proteasome inhibitors in murine lupus via dual inhibition of type I interferon and autoantibody-secreting cells.

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