MLN2238 伊沙佐米

目录号 M2285 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

伊沙佐米 Ixazomib（MLN2238）抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5)，IC50和K_i分别为3.4 nM和0.93 nM，也抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点， IC50分别为31nM和3500 nM。

别名：Ixazomib

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 570	中国库存现货
10mg	¥ 840	中国库存现货
25mg	¥ 1710	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

MLN2238抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5)，IC50和K_i分别为3.4 nM和0.93 nM，也抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点， IC50分别为31和3500 nM。MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S 蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点，IC50为3.4 nM，K_i值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点，IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂，这种可逆性存在时间依赖性。

产品使用成果展示

	数据来源	Cell Death Dis (2018). Figure 5. MLN2238
	方法	MTS assay
	细胞系/动物模型	HepG2 a, Hep3B b, and SNU475 c cells
	浓度	0-1000 nM
	处理时间	24, 48, and 72 h
	实验结果	Fig. 1d shows that after 48 h MLN2238 significantly inhibited HCC cell proliferation according to the drug concentration.

化学性质

分子量	361.03
分子式	C14H19BCl2N2O4
CAS号	1072833-77-2
溶解性（25°C）	DMSO 52 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7699 mL	13.8493 mL	27.6985 mL
5 mM	0.554 mL	2.7699 mL	5.5397 mL
10 mM	0.277 mL	1.3849 mL	2.7699 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] No authors listed. Ixazomib

[2] Giuseppa Augello, et al. Preclinical evaluation of antitumor activity of the proteasome inhibitor MLN2238 (ixazomib) in hepatocellular carcinoma cells

[3] Xinghua Wei, et al. MLN2238 synergizes BH3 mimetic ABT-263 in castration-resistant prostate cancer cells by induction of NOXA

[4] Aneel Paulus, et al. The investigational agent MLN2238 induces apoptosis and is cytotoxic to CLL cells in vitro, as a single agent and in combination with other drugs

[5] Juan J Gu, et al. MLN2238, a proteasome inhibitor, induces caspase-dependent cell death, cell cycle arrest, and potentiates the cytotoxic activity of chemotherapy agents in rituximab-chemotherapy-sensitive or rituximab-chemotherapy-resistant B-cell lymphoma preclinical mod䲧畸

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信号通路

产品类型

MLN2238 伊沙佐米

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生物活性

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化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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