Immunology/Inflammation 抑制剂/激活剂/调节剂 Immunology/Inflammation

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M4614	Orientin	Orientin（荭草苷）是一种可从药用植物中分离的生物活性化合物，能有效地抑制Sortase A的活性，其IC50为50.44 ± 0.51 µM。还可以通过Nrf2以及JNK/cytochrome c/caspase-3信号通路，抑制APAP诱导的肝细胞氧化损伤和线粒体功能障碍，具有抗氧化，抗炎和抗癌活性。
M9358	ITE	ITE是一种有效的，内源性的芳烃受体（AhR）的激动剂，可直接与AhR结合，Ki为3 nM。
M10093	α-Galactosyl Ceramide	α-Galactosyl Ceramide (KRN 7000, alpha-GalCer) α-半乳糖神经酰胺是一种强大的NKT细胞刺激剂，和选择性CD1d配体。α-Galactosylceramide (α-GalCer) 是一种合成的糖脂，具有抗肿瘤和免疫刺激作用。
M1831	Cyclosporine A	Cyclosporin A（环胞菌素，环孢菌素，环胞霉素A，环孢素A，环蒽孢A，环孢素）是一种由11个氨基酸组成的环状非核糖体肽，同时也是一种大环类化合物，可与亲环蛋白18(Cyp18)结合，抑制钙调神经磷酸酶(CaN)的活性，IC50值为7 nM。此外，Cyclosporin A还能抑制T细胞活化，具有免疫抑制活性，可用于干眼症、类风湿性关节炎和银屑病的相关研究。
M20413	4-Biphenylacetic acid	4-Biphenylacetic acid (BPA) is a potential non-steroidal anti-inflammatory agent and forms solid inclusion complex with β-cyclodextrin. Its interaction with quinolone antibacterial agents can induce functional blockade of the γ-aminobutyric acid receptors.
M25413	Fucoxanthin	岩藻黄质 Fucoxanthin 是一种天然存在于某些藻类中的类胡萝卜素，具有抗肥胖、抗氧化、抗糖尿病、抗癌和抗炎活性。
M4724	Leonurine hydrochloride	盐酸益母草碱 Leonurine hydrochloride 是从 Herba leonuri 中分离到的生物碱，具有抗氧化、抗炎活性。
M4686	Eriodictyol	Eriodictyol 是从中草药中得到的黄酮类，具有抗氧化、抗炎的功效。Eriodictyol 能够诱导 Nrf2 信号通路。Eriodictyol 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂，IC50 为 18 nM。
M4389	Carnosol	Carnosol（鼠尾草酚）是一种在迷迭香中发现的天然植物多酚，可通过抑制NF-κB活化，而减少NO产生和iNOS基因表达。同时还可选择性靶向mPGES-1来抑制PGE(2)的形成。此外，Carnosol也是竞争性的α-葡萄糖苷酶抑制剂，IC50值为12μg/mL，具有抗炎，抗氧化和抗癌活性。
M4139	Salvianolic-acid-A	丹酚酸A
M3634	TAPI-1	TAPI-1（TNF-α processing inhibitor-1）是一种ADAM17/TACE(TNF-α转化酶)抑制剂，可通过抑制TACE 介导的可溶性TNF-α及其受体的释放，从而减少其他炎症因子的产生。此外，TAPI-1能在稳定表达M3毒蕈碱受体的HEK-293细胞中，减少组成型和毒蕈碱受体刺激的sAPP释放，IC50分别为8.09 μM和3.61 μM，可用于关节炎的相关研究，
M3468	Methylprednisolone	Methylprednisolone（甲基强的松龙，甲基泼尼松龙，甲泼尼龙）是一种人工合成的皮质类固醇，同时也是糖皮质激素受体（GR）激动剂，具有强效和长效的抗炎，抗过敏，免疫抑制和神经保护活性。可用于脊髓损伤和多发性硬化（MS）的相关研究。
M3416	Mycophenolic acid	Mycophenolic acid（霉酚酸）是由Penicillium stoloniferum产生的抗生素，同时也是一种有效的、选择性的、非竞争性和可逆的肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，EC50 为 0.24 µM，可抑制肝癌类器官的生长。此外，Mycophenolic acid还是潜在的PPARγ激动剂，具有免疫抑制，抗代谢，抗菌和抗病毒活性。
M3297	Meloxicam	Meloxicam (Mobic，美洛昔康)是一种具有口服活性的非甾体类化合物，同时也是COX抑制剂，ED50为5.92 mg/kg，其作用于COX-1和COX-2的IC50分别是36.6 μM和4.7 μM，具有镇痛，解热和抗炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的相关研究。
M2221	Pimecrolimus	Pimecrolimus（吡美莫司）是一种子囊霉素衍生物，也是新型的，具有免疫调节活性的大环内酰胺类化合物，其作用机制是阻断T细胞活化，并抑制炎症物质的产生。Pimecrolimus能以浓度依赖性方式抑制ABCA1介导的胆固醇外流，IC50值为7.0 μM。同时也是一种钙调神经磷酸酶(Cn)抑制剂，可用于炎症性皮肤病如银屑病和白癜风等的相关研究。
M1803	Laquinimod	Laquinimod（ABR-215062，拉喹莫德）是一种具有口服活性的芳香酰胺化合物，以及BDNF的激动剂，可直接抑制RGC细胞凋亡（apoptosis），以及caspase-8的激活和随后的炎症反应，具有免疫调节和神经保护的双重特性，可用于多发性硬化(MS)的相关研究。
M55047	Evorpacept	Evorpacept (ALX148) 是一种靶向CD47的SIRPα融合蛋白，包含两个与人免疫球蛋白非活性Fc结构域相连接的SIRPα高亲和力CD47结合域，同时它的Fc结构域已经过改造，对Fcγ受体无活性，可极大降低CD47抑制剂对血液的毒性。
M55040	Litifilimab	Litifilimab 是一种靶向 C 型凝集素域家族 4 成员 C（CLEC4C）的人源化 IgG1-κ 抗体。
M55036	Belatacept	Belatacept (BMS 224818) 是一种选择性 T 细胞共刺激 (T-cell costimulation) 阻滞剂。Belatacept 是一种融合蛋白，由人 IgG1 免疫球蛋白的 Fc 片段组成，该片段与 CTLA-4 的细胞外结构域相连，CTLA-4 是调节 T 细胞共刺激的关键分子，选择性地阻断 T 细胞活化过程。Belatacept 与 CD 80/86 配体结合而抑制 CD-28 介导的 T 细胞共刺激。Belatacept 可用于器官移植免疫抑制的研究。
M55021	MK-4830	MK-4830 是一种新型的、首创 (first-in-class) 的人类 IgG4 单克隆抗体，靶向骨髓特异性 ILT4（免疫球蛋白样转录物 4）受体。MK-4830 可催化肿瘤相关巨噬细胞的重编程，缓解骨髓抑制并增强 T 细胞功能。
M54836	Lobenzarit	Lobenzarit 是一种免疫调节剂，具有抗氧化活性。
M54803	ORIC-533	ORIC-533 是一种高效且选择性的、口服生物利用度高同类最佳（Best-in-Class）的 CD73 小分子抑制剂，CD73 是一种由各种细胞类型（包括免疫细胞）表达的酶，可催化一磷酸腺苷（AMP）产生腺苷。
M41959	BK50164	BK50164 是一种有效的 CD73 抑制剂，IC50 值为 13.089 µM。
M41958	CCT374705	CCT374705 是一种口服有效的 BCL6 抑制剂，在体外具有强效抗增殖作用。
M40481	Mycophenolate Sodium	Mycophenolate Sodium（霉酚酸钠）是一种来源于青霉菌Penicillin glaucum的Mycophenolic acid前体化合物，同时也是T淋巴细胞增殖抑制剂，以及肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂。
M31365	Efgartigimod	Efgartigimod（ARGX-113，艾加莫德）是一种人IgG1抗体Fc衍生片段，同时也是Fc受体拮抗剂，可用于重症肌无力（MG），原发性免疫性血小板减少症（ITP）等自身免疫性疾病的相关研究。

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