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Immunology/Inflammation 抑制剂/激活剂/调节剂 Immunology/Inflammation

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M4614 Orientin Orientin(荭草苷)是一种可从药用植物中分离的生物活性化合物,能有效地抑制Sortase A的活性,其IC50为50.44 ± 0.51 µM。还可以通过Nrf2以及JNK/cytochrome c/caspase-3信号通路,抑制APAP诱导的肝细胞氧化损伤和线粒体功能障碍,具有抗氧化,抗炎和抗癌活性。
M9358 ITE ITE是一种有效的,内源性的芳烃受体(AhR)的激动剂,可直接与AhR结合,Ki为3 nM。
M10093 α-Galactosyl Ceramide α-Galactosyl Ceramide (KRN 7000, alpha-GalCer) α-半乳糖神经酰胺 是一种强大的NKT细胞刺激剂,和选择性CD1d配体。α-Galactosylceramide (α-GalCer) 是一种合成的糖脂,具有抗肿瘤和免疫刺激作用。
M1831 Cyclosporine A Cyclosporin A(环胞菌素,环孢菌素,环胞霉素A,环孢素A,环蒽孢A,环孢素)是一种由11个氨基酸组成的环状非核糖体肽,同时也是一种大环类化合物,可与亲环蛋白18(Cyp18)结合,抑制钙调神经磷酸酶(CaN)的活性,IC50值为7 nM。此外,Cyclosporin A还能抑制T细胞活化,具有免疫抑制活性,可用于干眼症、类风湿性关节炎和银屑病的相关研究。
M20413 4-Biphenylacetic acid 4-Biphenylacetic acid (BPA) is a potential non-steroidal anti-inflammatory agent and forms solid inclusion complex with β-cyclodextrin. Its interaction with quinolone antibacterial agents can induce functional blockade of the γ-aminobutyric acid receptors.
M25413 Fucoxanthin 岩藻黄质 Fucoxanthin 是一种天然存在于某些藻类中的类胡萝卜素,具有抗肥胖、抗氧化、抗糖尿病、抗癌和抗炎活性。
M16307 Isogosferol Isogosferol (异栓翅芹醇) 是一种有效的抗炎剂。Isogosferol 降低 LPS 刺激的 NO 和 IL-1β 表达。Isogosferol 降低 LPS 刺激的 iNOS、COX-2、NF-κB 和 pERK1/2 的表达。
M14095 T6167923 T6167923是一种有效的、选择性的 MyD88 依赖性信号通路抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 的 IC50 分别为 2.7  μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。
M11481 Abatacept Abatacept 是一种融合蛋白,由与CTLA-4细胞外结构域融合的免疫球蛋白IgG1的Fc区组成。阿巴西普能与抗原呈递细胞CD80和CD86结合,阻断共刺激信号,抑制T细胞活化,用于类风湿关节炎和幼年型类风湿关节炎的研究。
M10981 Thymol Thymol(麝香草酚,百里酚)是存在于一些植物精油中的主要单萜酚,是一种天然产物,具有广谱的抗微生物活性,以及抗氧化,抗炎和抗癌活性。Thymol在U-87细胞中,IC50值为 230 μM。
M10924 LY-3475070 LY-3475070 是首个口服生物可利用的、选择性的和胞外酶 CD73 (cluster of differentiation 73, 5'-ecto-nucleotidase, 5'-NT, ecto-5'-nucleotidase) 的抑制剂。
M10772 AB-680 AB-680 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂,对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM,对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。
M10573 (+/-)-Lisofylline (±)-Lisofylline 是一种有效的抗炎剂,其中只有 (-) 旋光异构体具有生物活性。(±)-Lisofylline 抑制由细胞因子激活的溶血磷脂酰基转移酶产生磷脂酸。(±)-Lisofylline 还可以抑制促炎细胞因子 IFN-γ 的产生,抑制 IL-12 介导的 STAT-4 激活,以及增强葡萄糖刺激的 β 细胞胰岛素分泌。
M9730 B7/CD28 interaction inhibitor 1 CTLA-4抑制剂1是一种有效的B7.1-CD28相互作用抑制剂,IC50为50 nM。
M9509 NS-3-008 hydrochloride NS-3-008 hydrochloride是NS-3-008的盐酸盐,同时也是一种新型的,具有口服活性的G0s2小分子转录抑制剂,其IC50为2.25 uM。
M9298 AX-024 hydrochloride AX-024 hydrochloride 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。此外,AX-024 hydrochloride 还能通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导,具有低毒、高效、高选择性的特点。
M9122 Tormentic Acid Tormentic Acid(委陵菜酸,吐曼酸)是一种存在于Debregeasia saeneb和 Chaenomeles speciosa中的天然产物,具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素6(IL-6)和IL-1β的产生。
M9117 W-54011 W-54011是一种口服有效的特异性CD88 (C5a受体)拮抗剂,抑制125I-标记的C5a结合到人类中性粒细胞,Ki值为2.2 nM。
M9052 ST2825 ST-2825 是一种 MyD88 同源二聚化抑制剂。
M5707 Indoprofen Indoprofen (吲哚洛芬; (±)-Indoprofe) 是一种非甾体类抗炎化合物,可用于脊髓性肌萎缩研究。
M4877 Karminomitsin Karminomitsin is a very toxic anthracycline-type antineoplastic related to DAUNORUBICIN, obtained from Actinomadura carminata.
M4825 SKQ1  SKQ1 是一种有效的线粒体靶向抗氧化剂,能以剂量依赖性的方式,降低针对ATP的耗氧率(ocr)(ocr(ATP)),而不影响或轻微增加基础耗氧量,IC50值为181±7 nM。此外,SKQ1还能通过抑制铁死亡(ferroptosis)改善急性肾损伤,并能抑制急性和慢性细胞凋亡(apoptosis),具有抗炎活性,可用于衰老和干眼症的相关研究。
M4791 Tussilagone Tussilagone款冬酮是Tussilago farfara中的主要活性成分,具有抗炎作用。
M4790 β-demonic-acid β-demonic-acid(β-elemonic acid,β-榄香酮酸)是一种从乳香中提取的三萜类化合物,可以通过抑制JAK2/STAT3/MCL-1和NF-ĸB信号通路,从而抑制去势抵抗性前列腺癌(CRPC)细胞的生长并诱导其凋亡(apoptosis),具有抗炎和抗癌活性,可用于癌症的相关研究。
M4750 Echinocystic-acid 刺囊酸
M4724 Leonurine hydrochloride 盐酸益母草碱 Leonurine hydrochloride 是从 Herba leonuri 中分离到的生物碱,具有抗氧化、抗炎活性。









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