TAPI-1(TNF-α processing inhibitor-1)是一种ADAM17/TACE(TNF-α转化酶)抑制剂,可通过抑制TACE 介导的可溶性TNF-α及其受体的释放,从而减少其他炎症因子的产生。此外,TAPI-1能在稳定表达M3毒蕈碱受体的HEK-293细胞中,减少组成型和毒蕈碱受体刺激的sAPP释放,IC50分别为8.09 μM和3.61 μM,可用于关节炎的相关研究,
TAPI blocks the spontaneous and PMA-induced release of TNF-alpha from transfected cells. TAPI-1, an inhibitor of ADAMs, reduced constitutive and muscarinic receptor-stimulated sAPP alpha release in HEK-293 cells stably expressing M3 muscarinic receptors. TAPI-1 with the EGFR inhibitor AG1478 exhibits deactivated AREG/EGFR/ERK signaling pathway and reduces pro-inflammatory cytokines release in pSS salivary gland-derived epithelial cells.
体外实验* | |
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细胞系 | LI90 cells |
方法 | Seeding five thousand cells into each well of 96-well plates and assessing their viability by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability assay. Upon serum deprivation for 24 h, tresting the cells with Ang II for 60 h with and without pretreatment with each inhibitor and antagonist. Then addint The assay substrates to each well on the plate and using a luminometer to evaluate the samples |
浓度 | 20 μM |
处理时间 | 60 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 499.60 |
分子式 | C26H37N5O5 |
CAS号 | 171235-71-5 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 50 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0016 mL | 10.008 mL | 20.016 mL |
5 mM | 0.4003 mL | 2.0016 mL | 4.0032 mL |
10 mM | 0.2002 mL | 1.0008 mL | 2.0016 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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