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FLT3 抑制剂/激活剂/调节剂 Fms-like tyrosine kinase 3

目录号 产品名称 产品简介
M1641 Quizartinib (AC220) Quizartinib (AC220)是一种FLT3抑制剂,作用于Flt3-ITD和Flt3-WT的IC50值分别为1.1 nM和4.2 nM。并且作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和CSF-1R选择性高10倍。可用于急性髓细胞白血病(AML)的相关研究。
M43510 Wu-5 Wu-5 是一种 USP10 抑制剂,可以抑制 FLT3 和 AMPK 通路,诱导 FLT3-ITD 降解并诱导细胞凋亡(apoptosis)。
M20343 WAY-299359 WAY-299359 is a FLT3 inhibitor
M14901 Tandutinib hydrochloride Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
M14899 Gilteritinib hemifumarate Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
M14898 Dovitinib lactate Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
M14897 AMG 925 HCl AMG 925 HCl 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂,IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
M10850 Luxeptinib Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、首创的(first-in-class)非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡或自噬。
M10334 FF-10101 FF-10101是一种选择性的、不可逆FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂,对具有FLT3突变的AML具有强大的体外活性。
M10328 MRX-2843 MRX-2843 (UNC2371) 是一种有效的,具有口服活性的 MERTK 和 FLT3 双重抑制剂,对应的IC50分别为1.3 nM和0.64 nM。
M10181 STK321130 STK321130,也称为FLT3-IN-2,是一种有效的FLT3抑制剂,IC50<1 μM。
M7527 Gilteritinib Gilteritinib 是一种有效的 FLT3/AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
M5311 AMG 925 AMG 925是一种有效的,且口服具有生物活性的双重FLT3/CDK4抑制剂,IC50分别为1 nM 和 3 nM。
M5142 G-749 G-749是一种新型的FLT3抑制剂,对FLT3 (WT)、FLT3 (D835Y)和Mer的IC50分别为0.4 nM、0.6 nM和1 nM,对其他酪氨酸激酶表现出较低的效力。
M5026 UNC-2025 UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性的,具有口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂,IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50=122 nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性,可用于急性白血病的研究。
M4646 Crotonoside 巴氏皂苷是从中草药巴氏中分离得到的。Crotonoside抑制FLT3和HDAC3/6,在急性髓系白血病(AML)细胞中表现出选择性抑制。克罗托苷有望成为治疗急性髓细胞白血病的新先导化合物。
M3800 CGP52421 CGP52421是一种FLT3抑制剂,也是midostenin (PKC412)的代谢物。
M3053 TCS 359 TCS 359是一种有效的FLT3抑制剂,IC50为42 nM。
M1828 Tandutinib Tandutinib (MLN518)是一种有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM,同时也抑制PDGFR和c-Kit,对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍,比FGFR, EGFR和KDR等强100倍以上。
M1815 KW-2449 KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3,IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。









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