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KW-2449

目录号 M1815 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3,IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。

KW-2449结构式

别名:KW2449

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 450 中国库存现货
10mg ¥ 594 中国库存现货
50mg ¥ 2430 中国库存现货
100mg ¥ 4572 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3,IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。KW-2449是FLT3, ABL, ABL-T315I, 和Aurora激酶的多激酶抑制剂,用于治疗白血病患者。KW-2449作用于携带FLT3突变的白血病细胞,通过抑制FLT3激酶,而有效抑制生长,导致磷酸化的-FLT3/STAT5下调,细胞周期停在 G1期,和细胞凋亡。KW-2449口服处理 FLT3突变的移植瘤模型,显著抑制肿瘤生长,具有最低的骨髓抑制率。

产品使用成果展示
数据来源 Clin Cancer Res (2011). Figure 1. KW-2449
方法 Assessment of apoptosis
细胞系/动物模型 CML cells
浓度 0.2–0.6 μM
处理时间 72 h
实验结果 KW2449 synergistically enhances the lethality of vorinostat/SNDX275 in CML cells
实验参考
体外实验*
细胞系 K562 and LAMA cells line
方法 Assessment of apoptosis
The extent of apoptosis was evaluated by either annexin V-fluorescein isothiocyanate staining (BD Pharmigen) or 7-aminoactinomycin D (Sigma–Aldrich) by flow cytometry as described previously (19, 20).
浓度 0.4 μmol/L
处理时间 72 or 48 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 CBySmn.CB17-Prkdsscid/J (BALB/C) mice (The Jackson Laboratory) BV173/E255K/Luc cl4 cells tumour model
配制 dissolved in 0.5% methylcellulose 400 solution (Wako)
剂量 32 mg/kg/d, 5 d/wk
给药处理 orally (p.o.)

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 332.4
分子式 C20H20N4O
CAS号 1000669-72-6
溶解性(25°C) DMSO 57 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0084 mL 15.0421 mL 30.0842 mL
5 mM 0.6017 mL 3.0084 mL 6.0168 mL
10 mM 0.3008 mL 1.5042 mL 3.0084 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nguyen T, et al. Clin Cancer Res. HDAC inhibitors potentiate the activity of the BCR/ABL kinase inhibitor KW-2449 in imatinib-sensitive or -resistant BCR/ABL+ leukemia cells in vitro and in vivo.

[2] Sato T, et al. Blood. FLT3 ligand impedes the efficacy of FLT3 inhibitors in vitro and in vivo.

[3] Pratz KW, et al. Blood. FLT3-mutant allelic burden and clinical status are predictive of response to FLT3 inhibitors in AML.

[4] Shiotsu Y, et al. Blood. KW-2449, a novel multikinase inhibitor, suppresses the growth of leukemia cells with FLT3 mutations or T315I-mutated BCR/ABL translocation.

[5] Pratz KW, et al. Blood. A pharmacodynamic study of the FLT3 inhibitor KW-2449 yields insight into the basis for clinical response.

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