Quizartinib (AC220) 奎扎替尼

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Quizartinib (AC220)是一种FLT3抑制剂，作用于Flt3-ITD和Flt3-WT的IC50值分别为1.1 nM和4.2 nM。并且作用于Flt3比作用于KIT， PDGFRA， PDGFRB， RET，和CSF-1R选择性高10倍。可用于急性髓细胞白血病（AML）的相关研究。

别名：AC220

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 840	中国库存现货
1mg	¥ 200	中国库存现货
5mg	¥ 660	中国库存现货
10mg	¥ 960	中国库存现货
25mg	¥ 1320	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98.5%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，IC50为1.1 nM/4.2 nM，作用于Flt3比作用于KIT， PDGFRA， PDGFRB， RET，和CSF-1R选择性高10倍。Quizartinib (AC220) 是最有效的FLT3选择性抑制剂，可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。Quizartinib (AC220) 在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性，抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。

使用AbMole产品发表的文献

Drug Des Devel Ther. 2018 Apr 30;12:1009-1017.

Advances in the drug therapies of acute myeloid leukemia (except acute promyelocytic leukemia)

产品使用成果展示

	数据来源	Mol Cancer (2013). Figure 3. AC220
	方法	PCR
	细胞系/动物模型	Ba/F3 cells
	浓度	0 – 5000 nM
	处理时间	48 h
	实验结果	Comparison of inhibition of cellular proliferation after quizartinib treatment revealed strong correlation between naturally occurring and engineered cell lines expressing identical mutant kinases

	数据来源	Mol Cancer (2013). Figure 2. AC220
	方法	cell apoptosis assay
	细胞系/动物模型	leukemia cell line
	浓度	0 – 5000 nM
	处理时间	48 h
	实验结果	This finding suggests that the distinct mutant-KIT isoform directly orchestrates sensitivity towards quizartinib.

实验参考

体外实验*
细胞系	MV4-11 and RS4;11 cells
方法	Cellular assays. MV4-11 and RS4;11 cells were cultured in Iscove media with 10% fetal bovine serum (FBS) and RPMI complete with 10% FBS, respectively. For proliferation assays, cells were cultured overnight in low serum media (0.5% FBS), then seeded in a 96-well plate at 40 000 cells per well. Inhibitors were added to the cells and incubated at 37°C for 72 hours. Cell viability was measured using the Cell Titer-Blue Cell Viability Assay from Promega. To measure inhibition of FLT3 autophosphorylation, cells were cultured in low serum media (0.5% FBS) overnight and seeded at a density of 400 000 cells per well in a 96-well plate the following day. The cells were incubated with inhibitors for 2 hours at 37°C. To induce FLT3 autophosphorylation in RS4;11 cells, 100 ng/mL FLT3 ligand (R&D Systems) was added for 15 minutes after the 2-hour compound incubation. Cell lysates were prepared and incubated in 96-well plates precoated with a total FLT3 capture antibody (R&D Systems). The coated plates were incubated with either a biotinylated antibody against FLT3 (R&D Systems) to detect total FLT3 or an antibody against phosphotyrosines (Millipore) to detect FLT3 autophosphorylation. In both cases, a SULFO-tagged streptavidin secondary antibody was used for electrochemiluminescence detection on the Meso Scale Discovery platform.
浓度	0~10 µM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	subcutaneous tumor model
配制	22% hydroxypropyl-β-cyclodextrin
剂量	10 mg/kg
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	560.67
分子式	C29H32N6O4S
CAS号	950769-58-1
溶解性（25°C）	DMSO ≥100 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7836 mL	8.9179 mL	17.8358 mL
5 mM	0.3567 mL	1.7836 mL	3.5672 mL
10 mM	0.1784 mL	0.8918 mL	1.7836 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Smith et al. Nature. Validation of ITD mutations in FLT3 as a therapeutic target in human acute myeloid leukaemia.

[2] Zarrinkar et al. Blood. AC220 is a uniquely potent and selective inhibitor of FLT3 for the treatment of acute myeloid leukemia (AML).

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