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AMG 925

目录号 M5311 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AMG 925是一种有效的,且口服具有生物活性的双重FLT3/CDK4抑制剂,IC50分别为1 nM 和 3 nM。

AMG 925结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 850 4-6天货期
10mg ¥ 1200 4-6天货期
50mg ¥ 3500 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

AMG 925是CDK4 / FLT3的有效和选择性双重抑制剂,分别为CDK4和FLT3的IC50分别为1.5nM和2.4nM; 在MOLM-13细胞中IC 50为19nM。

化学性质
分子量 471.55
分子式 C26H29N7O2
CAS号 1401033-86-0
溶解性(25°C) 10mM in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1207 mL 10.6033 mL 21.2067 mL
5 mM 0.4241 mL 2.1207 mL 4.2413 mL
10 mM 0.2121 mL 1.0603 mL 2.1207 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Li C, et al. Mol Cancer Ther. AMG 925 is a dual FLT3/CDK4 inhibitor with the potential to overcome FLT3 inhibitor resistance in acute myeloid leukemia.

[2] Keegan K, et al. Mol Cancer Ther. Preclinical evaluation of AMG 925, a FLT3/CDK4 dual kinase inhibitor for treating acute myeloid leukemia.

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