FF-10101是一种选择性的、不可逆FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂,对具有FLT3突变的AML具有强大的体外活性。
别名:FF-10101-01
FF-10101是一种新型的不可逆的FLT3抑制剂。FF-10101对含有FLT3内串联复制(FLT3- itd)、MOLM-13、MOLM-14和MV4-11的人AML细胞系和所有测试类型的FLT3表达突变体32D细胞(包括在FLT3激酶结构域D835、Y842和F691位点的quizartinib耐药突变)均有有效的生长抑制作用。在小鼠皮下移植模型中,口服FF-10101对表达FLT3-ITD-D835Y-和flt3 - itd - f691l的32D细胞有明显的生长抑制作用。此外,FF-10101在体内外均能有效抑制FLT3-ITD或FLT3-D835突变原代AML细胞的生长。
分子量 | 530.66 |
分子式 | C29H38N8O2 |
CAS号 | 1472797-69-5 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.8844 mL | 9.4222 mL | 18.8445 mL |
5 mM | 0.3769 mL | 1.8844 mL | 3.7689 mL |
10 mM | 0.1884 mL | 0.9422 mL | 1.8844 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Mei Wu, et al. J Hematol Oncol. FLT3 inhibitors in acute myeloid leukemia
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