Gilteritinib 吉列替尼

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Gilteritinib 是一种有效的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。

别名：ASP2215

规格	价格	库存状态
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5mg	¥ 900	中国库存现货
10mg	¥ 1450	中国库存现货
25mg	¥ 2300	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.80%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

体外研究：在所测试的78种酪氨酸激酶中，Gilteritinib（ASP2215）在1nM时抑制FLT3，白细胞酪氨酸激酶（LTK），间变性淋巴瘤激酶（ALK）和AXL激酶超过50％，FLT3的IC50值为0.29nM，约800比c-KIT更有效。吉尔他替尼在1nM（FLT3，LTK，ALK和AXL）或5nM（TRKA，ROS，RET和MER）浓度下抑制78种测试激酶中的8种活性超过50％的活性。 FLT3的IC50为0.29nM，AXL的IC50为0.73nM。吉特替尼抑制FLT3的IC50大约比抑制c-KIT（230 nM）所需的浓度高800倍。针对内源性表达FLT3-ITD的MV4-11和MOLM-13细胞评估吉列替尼的抗增殖活性。治疗5天后，吉列替尼抑制MV4-11和MOLM-13细胞的生长，平均IC50分别为0.92 nM（95％CI：0.23-3.6 nM）和2.9 nM（95％CI：1.4-5.8 nM）。 MV4-11细胞的生长抑制伴随着FLT3磷酸化的抑制。相对于媒介物对照细胞，用0.1nM，1nM和10nM吉尔替尼处理2小时后，磷酸化的FLT3水平分别为57％，8％和1％。另外，低至0.1nM或1nM的剂量导致抑制磷酸化的ERK，STAT5和AKT，所有这些都是FLT3激活的下游靶标。为了研究吉特替尼对AXL抑制的影响，用吉列替尼处理表达外源AXL的MV4-11细胞。在1nM，10nM和100nM的浓度下4小时，吉特替尼治疗将磷酸化的AXL水平分别降低38％，29％和22％。

体内研究：在MV4-11异种移植小鼠中，Gilteritinib（ASP2215）在肿瘤中的浓度比口服Gilteritinib 10mg / kg的血浆高4倍以上的20倍。吉特替尼治疗28天导致MV4-11肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并诱导超过6mg / kg的完全肿瘤消退。此外，吉列替尼减少骨髓中的肿瘤负荷并延长静脉内移植MV4-11细胞的小鼠的存活。

使用AbMole产品发表的文献

Cancer Res. 2024 Jan;CAN-23-1534.

Foretinib is effective in acute myeloid leukemia by inhibiting FLT3 and overcoming secondary mutations that drive resistance to quizartinib and gilteritinib
Cancer Cell Int. 2023 Nov 30;23(1):302.

GNF-7, a novel FLT3 inhibitor, overcomes drug resistance for the treatment of FLT3‑ITD acute myeloid leukemia

实验参考

体外实验*
细胞系	MV4-11 and MOLM-13 cells
方法	The effect of Gilteritinib on MV4-11 and MOLM-13 cells is assessed using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay. Subsequent studies are conducted to examine the effect of Gilteritinib and Quizartinib on Ba/F3 cells expressing either FLT3-ITD, FLT3-D835Y, FLT3-ITD-D835Y, FLT3-ITD-F691 L, or FLT3-ITD-F691I. MV4-11 and MOLM-13 cells are treated with DMSO or increasing concentrations of Gilteritinib (0.01, 0.1, 1, 10, and 100 nM) for 5 days, and cell viability is measured using CellTiter-Glo
浓度	0.01, 0.1, 1, 10, and 100 nM
处理时间	5 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Mice
配制	DMSO
剂量	10 mg/kg
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	552.71
分子式	C29H44N8O3
CAS号	1254053-43-4
溶解性（25°C）	10 mM in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8093 mL	9.0463 mL	18.0927 mL
5 mM	0.3619 mL	1.8093 mL	3.6185 mL
10 mM	0.1809 mL	0.9046 mL	1.8093 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mori M, et al. Invest New Drugs. Gilteritinib, a FLT3/AXL inhibitor, shows antileukemic activity in mouse models of FLT3 mutated acute myeloid leukemia.

[2] Fathi AT, et al. Eur J Haematol. The role of FLT3 inhibitors in the treatment of FLT3-mutated acute myeloid leukemia.

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