TRP Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Transient Receptor Potential Channel

目录号	产品名称	产品简介
M6494	BCTC	BCTC是TRPV1，TRPM8以及 TRPC6等多种TRP通道亚家族成员的拮抗剂，同时也是一种广谱的Ca2+通道抑制剂，具有抗肿瘤活性。
M3422	Capsaicin	Capsaicin（辣椒碱）是辣椒属红辣椒的活性成分。同时也是TRPV1的激动剂，能通过激活TRPV1，在原代小胶质细胞和BV2细胞中，以TRPV1依赖的方式诱导自噬（autophagy）。
M7698	Capsazepine	Capsazepine是一种特异性辣椒素受体（vanilloid receptor）拮抗剂，同时也是辣椒素的合成类似物。Capsazepine可以阻断瞬时受体电位(TRP)-V1通道的激活。
M10315	MK6-83	MK6-83 是一种瞬态受体电位离子通道ML3 (TRPML3) 的激动剂。
M9962	Nonivamide	Nonivamide也称为壬酸香草醛酰胺或PAVA，是辣椒的主要活性成分，可以激活TRPV1受体，从而刺激大脑腹侧被盖区的多巴胺能神经元的放电速率，并增加5-羟色胺受体基因HTR2A的表达。
M2960	Probenecid	Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂，同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。
M7816	GSK1016790A	GSK1016790A是一种有效的，选择性的，细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂，作用于A375细胞时，IC50值为8.363 nM，在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流，EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外，GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。
M14279	GSK205	GSK205 是一种高效的，选择性的 TRPV4 拮抗剂，IC50 值为 4.19 μM，可抑制 TRPV4 介导的 Ca²⁺ 内流。
M14277	BI-749327	BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍，是 TRPC7 的 42 倍。
M11223	TRPM4-IN-1	TRPM4-IN-1 (CBA) 是一种有效的、选择性的阳离子通道 TRPM4 抑制剂，其 IC50 为 1.5 μM。
M10927	GFB-8438	GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
M10840	JNJ-17203212	JNJ-17203212 是一种选择性、高效的，竞争性的 TRPV1 拮抗剂。JNJ-17203212 被开发用于疼痛处理的研究，如偏头痛。
M10625	GSK2193874	GSK2193874 是一种首创的（first-in-class）、口服生物可利用的、有效的、选择性 TRPV4 拮抗剂，作用于 rTRPV4 和 hTRPV4，IC50值分别为 2 nM 和 40 nM。
M10588	Methyl syringate	Methyl syringate (Syringic Acid Methyl Ester) 是一种特异性和选择性的TRPA1激动剂，是水仙花蜜的一个化学标记物。
M10535	Probenecid sodium	Probenecid sodium（丙磺舒钠）是Probenecid(丙磺舒)的钠盐，易溶于水。Probenecid是一种有机阴离子运输竞争性抑制剂，同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。
M10493	MDR-652	MDR-652 是一种有效的瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1) 的特异性激动剂，对 hTRPV1 和 rTRPV1 的Ki值分别为 11.4 和 23.8 nM。
M10318	AC1903	AC1903 是一种 TRPC5 通道的特异性抑制剂，对 TRPC4 和 TRPC6 没有影响。
M8608	JT010	JT010 是一个 TRPA1 的强效激动剂，EC50 值为 0.65 nM。
M8239	HC-067047	HC-067047是一种强效的、选择性的hTRPV4的抑制剂。
M7975	Olvanil	Olvanil（NE 19550，奥伐尼）是一种无刺激性的capsaicin合成类似物，可激活TRPV 1通道，并显著抑制肿瘤的转移，具有镇痛和抗肿瘤活性。
M7836	Hyperforin	Hyperforin 是一种瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂，能通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平，具有抗抑郁和抗肿瘤活性。此外，Hyperforin 还能调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
M7816	GSK1016790A	GSK1016790A是一种有效的，选择性的，细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂，作用于A375细胞时，IC50值为8.363 nM，在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流，EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外，GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。
M7387	TCS 5861528	TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂，可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应，IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。
M7375	TC-I 2000	TC-I 2000 is a tRPM8 blocker.
M7303	SKF 96365 hydrochloride	SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。还能诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 。
M7264	SB 366791	SB 366791是一种有效的、选择性的、竞争性的TRPV1拮抗剂。IC50为390±5.1nM。
M7216	RQ 00203078	RQ 00203078 is a potent and selective TRPM8 antagonist; orally active.

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