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JT010

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JT010 是一个 TRPA1 的强效激动剂,EC50 值为 0.65 nM。

JT010结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1100 中国库存现货
10mg ¥ 1760 中国库存现货
25mg ¥ 3410 中国库存现货
50mg ¥ 5500 中国库存现货
100mg ¥ 8800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

JT010 是一个 TRPA1 的强效激动剂,EC50 值为 0.65 nM。JT0101以剂量依赖的方式刺激TRPA1-转染的HEK293细胞中的钙流入(EC50 = 650 pM),对TRPV1、TRPV3、TRPV4、TRPM2、TRPM8和TRPC5通道有很好的选择性(EC50 > 1 μM)。

化学性质
分子量 354.85
分子式 C16H19ClN2O3S
CAS号 917562-33-5
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8181 mL 14.0905 mL 28.1809 mL
5 mM 0.5636 mL 2.8181 mL 5.6362 mL
10 mM 0.2818 mL 1.409 mL 2.8181 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Clara Hoebart, et al. No functional TRPA1 in cardiomyocytes

[2] Kento Tazawa, et al. Transient Receptor Potential Ankyrin 1 Is Up-Regulated in Response to Lipopolysaccharide via P38/Mitogen-Activated Protein Kinase in Dental Pulp Cells and Promotes Mineralization

[3] Yang Suo, et al. Structural Insights into Electrophile Irritant Sensing by the Human TRPA1 Channel

[4] Stefan Heber, et al. A Human TRPA1-Specific Pain Model

[5] Junichiro Takaya, et al. A Potent and Site-Selective Agonist of TRPA1

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