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TRP Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Transient Receptor Potential Channel

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M10315 MK6-83 MK6-83 是一种瞬态受体电位离子通道ML3 (TRPML3) 的激动剂。
M9962 Nonivamide Nonivamide也称为壬酸香草醛酰胺或PAVA,是辣椒的主要活性成分,可以激活TRPV1受体,从而刺激大脑腹侧被盖区的多巴胺能神经元的放电速率,并增加5-羟色胺受体基因HTR2A的表达。
M7698 Capsazepine Capsazepine是一种特异性辣椒素受体(vanilloid receptor)拮抗剂,同时也是辣椒素的合成类似物。Capsazepine可以阻断瞬时受体电位(TRP)-V1通道的激活。
M6494 BCTC BCTC是TRPV1,TRPM8以及 TRPC6等多种TRP通道亚家族成员的拮抗剂,同时也是一种广谱的Ca2+通道抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M3422 Capsaicin Capsaicin(辣椒碱)是辣椒属红辣椒的活性成分。同时也是TRPV1的激动剂,能通过激活TRPV1,在原代小胶质细胞和BV2细胞中,以TRPV1依赖的方式诱导自噬(autophagy)。
M2960 Probenecid Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。
M49430 GsMTx4 TFA GsMTx4 TFA是一种蜘蛛毒液肽,能选择性地抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 (MSCs)。此外,GsMTx4 TFA 还可阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 (SAC),减弱溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。
M30211 Voacangine  Voacangine是 TRPV1 和 TRPM8 的拮抗剂,但也是 TRPA1 的激动剂 (EC50=8 μM)。Voacangine 竞争性抑制薄荷醇与 TRPM8 的结合(IC50=9 μM),对 icilin 表现出非竞争性抑制 (IC50=7 μM)。Voacangine 选择性地消除化学激动剂诱导的 TRPM8 激活,而不影响冷诱导的激活。Voacangine 是从美洲山梨 Voacanga africana 的根皮中分离得到的生物碱。
M29630 ML-SA5  ML-SA5 是一种强效的 TRPML1 阳离子通道激动剂,能激活 DMD 肌细胞中的整个内溶体 TRPML1(ML1)电流,EC50 值为 285 nM ,其效力高于 ML-SA1。ML-SA5 具有抗癌活性,可以抑制肿瘤生长。
M22526 4-(Phenylazo)benzoic acid 4-(Phenyldiazenyl)benzoic acid 是一种光敏和可控的 TRPA1 激动剂,可用于疼痛信号的研究。
M20815 WS-12 WS-12(Acoltremon,AR-15512,AVX-012)是一种潜在首创的(first-in-class),有效的TRPM8激动剂,EC50为39 nM。可用于干眼症和慢性神经性疼痛的研究。
M20670 AMG-333 AMG-333 是一种强效、高选择性的 TRPM8 拮抗剂,对人 TRPM8 和大鼠 TRPM8 的 IC50 值分别为 13 nM 和 30 nM。
M19433 Camphor Camphor ((±)-Camphor) 是一种外用抗感染和抗瘙痒剂,具有抗病毒,镇咳和抗癌活性。Camphor 是一种 TRPV3 激动剂。
M18932 α-Spinasterol α-Spinasterol α-菠菜甾醇 是一种瞬时受体电位香草酸1 (TRPV1) 拮抗剂,具有抗炎,抗抑郁,抗氧化和抗伤害作用。α-Spinasterol 抑制 COX-1 和 COX-2 活性,IC50 值分别为 16.17 μM 和 7.76 μM。
M18471 Hydroxy-α-sanshool Hydroxy-α-sanshool 羟基-α-山椒素 是 TRPA1 和 TRPV1 激动剂,EC50 分别为 69 和 1.1 µM。
M18048 Hyperforin dicyclohexylammonium salt 贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。
M14287 Resolvin D2 Resolvin D2 是 DHA 的代谢物,具有抗炎和抗感染活性。Resolvin D2 是一种高效的白细胞调节器,能控制微生物败血症。在原代感觉神经元中,Resolvin D2 是 TRPV1 (IC50 = 0.1 nM) 和 TRPA1 (IC50 = 2 nM) 的有效抑制剂。
M14285 Pyr10 Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入,IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。
M14284 Pico145 Pico145 (HC-608) 是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂,在细胞中,能够抑制 (−)-englerin A 活化的 TRPC4/TRPC5 通道,IC50 值分别为 0.349 和 1.3 nM,对 TRPC3,TRPC6,TRPV1,TRPV4,TRPA1,TRPM2 和 TRPM8 无作用。
M14283 PF-4840154 PF-4840154 是有效,选择性的大鼠和人 TrpA1 通道激动剂,EC50 分别为 97 和 23 nM。PF-4840154 诱导 TrpA1 介导的小鼠伤害行为。









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