TRP Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Transient Receptor Potential Channel

目录号	产品名称	产品简介
M6494	BCTC	BCTC是TRPV1，TRPM8以及 TRPC6等多种TRP通道亚家族成员的拮抗剂，同时也是一种广谱的Ca2+通道抑制剂，具有抗肿瘤活性。
M3422	Capsaicin	Capsaicin（辣椒碱）是辣椒属红辣椒的活性成分。同时也是TRPV1的激动剂，能通过激活TRPV1，在原代小胶质细胞和BV2细胞中，以TRPV1依赖的方式诱导自噬（autophagy）。
M7698	Capsazepine	Capsazepine是一种特异性辣椒素受体（vanilloid receptor）拮抗剂，同时也是辣椒素的合成类似物。Capsazepine可以阻断瞬时受体电位(TRP)-V1通道的激活。
M10315	MK6-83	MK6-83 是一种瞬态受体电位离子通道ML3 (TRPML3) 的激动剂。
M9962	Nonivamide	Nonivamide也称为壬酸香草醛酰胺或PAVA，是辣椒的主要活性成分，可以激活TRPV1受体，从而刺激大脑腹侧被盖区的多巴胺能神经元的放电速率，并增加5-羟色胺受体基因HTR2A的表达。
M2960	Probenecid	Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂，同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。
M7816	GSK1016790A	GSK1016790A是一种有效的，选择性的，细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂，作用于A375细胞时，IC50值为8.363 nM，在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流，EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外，GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。
M27785	Englerin A	Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂，EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
M27754	V116517	V116517 是一种有效的口服活性瞬时受体电位香草醛 (TRPV1) 拮抗剂。V116517 在表达天然 TRPV 的大鼠 DRG 神经元中显示出抑制辣椒素 (CAP) 和酸 (pH 5) 诱导电流的有效活性 (对于CAP，IC50=423.2 nM；对于acid，IC50=180.3 nM)。V116517 可用于疼痛的研究。
M22525	Podocarpic acid	Podocarpic acid 是一种天然产物，并作为一种新颖的 TRPA1 的激活剂。
M21479	Vocacapsaicin hydrochloride	Vocacapsaicin (CA-008) hydrochloride是辣椒素的前药，同时也是一种首创的（first-in-class）非阿片类 TRPV1 激动剂。
M21477	Vocacapsaicin	Vocacapsaicin (CA-008)，是辣椒素的前药，是首创的（first-in-class)非阿片类 TRPV1 激动剂。Vocacapsaicin 可以提供持久的疼痛缓解。
M21130	GDC-0334	GDC-0334 是一种 TRPA1 拮抗剂，用于治疗 TRPA1 介导的疾病，是一种研究哮喘的口服候选化合物。
M20954	Zucapsaicin	Zucapsaicin, the cis-isomer of capsaicin, is a topical analgesic used to treat osteoarthritis of the knee and other neuropathic pain. It is also a TRPV-1 modulator.
M20832	ML-SI3	ML-SI3是一种有效的TRPML通道抑制剂，作用于TRPML1和TRPML2的IC50值分别为4.7 µM和1.7 µM。此外，ML-SI3还能通过抑制TRPML1通道抑制自噬（autophagy）。
M19357	Menthone	Pulegone 是禽类驱虫剂之一。Pulegone 在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1 (TRPA1)
M14288	TRPC6-IN-1	TRPC6-IN-1 是 TRPC6 的一个抑制剂，其 EC50 值为 4.66 μM。
M14286	Pyr3	Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂，其对 TRPC3 介导的 Ca²⁺ 内流的 IC50 值为 700 nM。
M14282	ML204 hydrochloride	ML204 hydrochloride 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂，较 TRPC6 的选择性高出 20 倍，不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca²⁺ 通道。
M14281	HC-070	HC-070 是一种瞬时受体电位通道蛋白 4/5 (TRPC4/TRPC5) 拮抗剂，在细胞中，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 值分别为 9.3 nM 和 46 nM。
M14280	GSK2798745	GSK2798745是一种首创的（first-in-class），高效的，选择性的且具有口服活性的瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 离子通道阻断剂，对于 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50 值分别为 1.8 和 1.6 nM。GSK2798745 用于充血性心力衰竭相关的肺水肿的研究。
M14278	EIPA hydrochloride	EIPA hydrochloride (L593754 hydrochloride) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂，其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA hydrochloride 还抑制 Na⁺/H⁺ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞。
M14276	A-1165442	A-1165442是有效，竞争性，有口服活性的 TRPV1 拮抗剂，对人TRPV1的 IC50 值为 9 nM。
M10841	Mavatrep	Mavatrep是一种口服生物有效的TRPV1拮抗剂, 对hTRPV1通道具有高亲和力, 抑制TRPV1激动剂与[3H]-Resiniferatoxin结合(Ki=6.5 nM), 对CYP亚型 3A4, 1A2, 和 2D6的酶活性作用效果较低。
M10783	Asivatrep	Asivatrep (PAC-14028) 是高效的选择性的瞬时受体电位香草酸亚型1 (TRPV1) 拮抗剂。
M8589	MSP-3	MSP-3是一种瞬时受体电位类香草素1型（TRPV1）通道激动剂，具有抗氧化和神经保护活性。
M8573	RN-9893	RN-9893是一种有效的，选择性的瞬时受体电位离子通道（TRPV4）的拮抗剂。

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