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Asivatrep

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Asivatrep (PAC-14028) 是高效的选择性的瞬时受体电位香草酸亚型1 (TRPV1) 拮抗剂。

Asivatrep 结构式

别名:PAC-14028

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质量标准及产品资料
生物活性

Asivatrep (PAC-14028) 是高效的选择性的瞬时受体电位香草酸亚型1 (TRPV1) 拮抗剂。

化学性质
分子量 491.47
分子式 C21H22F5N3O3S
CAS号 1005168-10-4
溶解性(25°C) DMSO ≥ 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0347 mL 10.1736 mL 20.3471 mL
5 mM 0.4069 mL 2.0347 mL 4.0694 mL
10 mM 0.2035 mL 1.0174 mL 2.0347 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chun Wook Park, et al. J Allergy Clin Immunol. Asivatrep, a TRPV1 antagonist, for the topical treatment of atopic dermatitis: Phase 3, randomized, vehicle-controlled study (CAPTAIN-AD)

[2] Jin Kyu Choi, et al. Regul Toxicol Pharmacol. A TRPV1 antagonist, PAC-14028 does not increase the risk of tumorigenesis in chemically induced mouse skin carcinogenesis

[3] Sabrina Bartolucci, et al. J Cutan Med Surg. Recent Therapeutic Advances in Pruritus Management for Atopic Dermatitis Patients: A Welcome Addition of Asivatrep to Our Arsenal of Future Topical Treatments

[4] Ji-Hae Lee, et al. J Dermatol Sci. A novel, topical, nonsteroidal, TRPV1 antagonist, PAC-14028 cream improves skin barrier function and exerts anti-inflammatory action through modulating epidermal differentiation markers and suppressing Th2 cytokines in atopic dermatitis

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