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TRP Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Transient Receptor Potential Channel

目录号 产品名称 产品简介
M6494 BCTC BCTC是TRPV1,TRPM8以及 TRPC6等多种TRP通道亚家族成员的拮抗剂,同时也是一种广谱的Ca2+通道抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M3422 Capsaicin Capsaicin(辣椒碱)是辣椒属红辣椒的活性成分。同时也是TRPV1的激动剂,能通过激活TRPV1,在原代小胶质细胞和BV2细胞中,以TRPV1依赖的方式诱导自噬(autophagy)。
M7698 Capsazepine Capsazepine是一种特异性辣椒素受体(vanilloid receptor)拮抗剂,同时也是辣椒素的合成类似物。Capsazepine可以阻断瞬时受体电位(TRP)-V1通道的激活。
M10315 MK6-83 MK6-83 是一种瞬态受体电位离子通道ML3 (TRPML3) 的激动剂。
M9962 Nonivamide Nonivamide也称为壬酸香草醛酰胺或PAVA,是辣椒的主要活性成分,可以激活TRPV1受体,从而刺激大脑腹侧被盖区的多巴胺能神经元的放电速率,并增加5-羟色胺受体基因HTR2A的表达。
M2960 Probenecid Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。
M7816 GSK1016790A GSK1016790A是一种有效的,选择性的,细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂,作用于A375细胞时,IC50值为8.363 nM,在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流,EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外,GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。
M7199 RN 1734 RN 1734 is a selective TRPV4 antagonist.
M6983 ML SA1 ML SA1是TRPML通道的激活剂。
M6741 Gadolinium chloride Gadolinium chloride(GdCl₃,氯化钆)是一种TRP通道阻断剂,同时对Kupffer细胞也具有抑制作用,此外,Gadolinium chloride还可激活EGFR/PI3K/Akt和MAPK通路,促进HEK293人胚肾细胞增殖。
M6705 EIPA EIPA (L593754) 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬。
M6605 CIM 0216 CIM 0216 is a selective TRPM3 agonist.
M6470 ASP7663 ASP7663 是一种具有口服活性的、选择性的 TRPA1 激动剂。
M6441 AMTB hydrochloride AMTB hydrochloride is a tRPM8 blocker.
M6437 AMG 9810 amg9810是一种强效、选择性、竞争性的TRPV1拮抗剂。
M6373 A 784168 A 784168是一种有效的选择性TRPV1拮抗剂。
M6250 AM-0902 AM-0902 是 TRPA1 的有效的选择性拮抗剂,对于 rTRPA1 和 hTRPA1 的 IC50 值分别为 71 和 131 nM。
M5349 (+)-Camphor Camphor是一种蜡质的、易燃的、白色或透明的固体,有强烈的香味,通常用于缓解疼痛、减少瘙痒以及治疗真菌感染。它能够激活TRPV1和TRPV3。
M4513 Dihydrocapsaicin Dihydrocapsaicin 是一种天然辣椒素,为选择性的 TRPV1 激动剂,同时可以增加 p-Akt 水平。Dihydrocapsaicin 可以增强低温诱导的神经保护。
M4122 8-Gingerol 8-Gingerol 来源于姜的根状茎 (Z. officinale),具有口服活性,可激活 TRPV1,EC50 值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制COX-2,还能抑制体外 H. pylori 的生长。
M3187 Optovin Optovin是一个可逆的光活化的 TRPA1活化剂。Optovin 通过与氧化还原敏感的半胱氨酸残基的结构依赖性光化学反应激活 TRPA1。
M2934 Phenazopyridine hydrochloride Phenazopyridine HCl是一种竞争性的 SARM1 抑制剂以及TRPM8 拮抗剂,抑制SARM1 的 IC50 为 145 μM。具有局部麻醉/止痛活性,并可用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的相关研究。
M2591 Icilin Icilin是一种合成的,作用域瞬时受体电位M8(TRPM8)离子通道的超级激动剂。
M2383 AMG-517 AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。
M2087 HC-030031 HC-030031是一种选择性的TRPA1通道阻断剂,可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入,IC50分别为6.2μM和5.3μM。
M1846 SB-705498 SB705498是一种hTRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin,酸和热激活,IC50分别为3 nM, 0.1 nM和6 nM,该作用具有一定的电压依赖性,作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。
M52704 N-Oleoyl glutamine N-oleoyl-glutamine 是 PM20D1 调控的N-酰基氨基酸(NAAs)。









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