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AM-0902

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AM-0902 是 TRPA1 的有效的选择性拮抗剂,对于 rTRPA1 和 hTRPA1 的 IC50 值分别为 71 和 131 nM。

AM-0902结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1300 中国库存现货
50mg ¥ 5280 中国库存现货
100mg ¥ 9500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AM-0902是一种有效的选择性TRPA1拮抗剂,对rTRPA1和hTRPA1的IC 50分别为71和131 nM。 AM-0902具有高渗透性(在MDCK细胞中平均Papp =44.5μcm / s),P-gp不可能的底物(P-gp过表达MDCK细胞的流出比= 1.3),并显示出良好的溶解性(PBS pH7.4:226 μM,SIF:248μM)。 AM-0902显示出比其它TRP通道更好的选择性,因为在浓度高达10μM时,对人TRPV1或TRPV4,或者大鼠TRPV1,TRPV3或TRPM8没有观察到活性。 当用甲基乙二醛活化大鼠TRPA1时,AM-0902抑制45Ca2 +通量,IC50为0.019μM

化学性质
分子量 370.79
分子式 C17H15ClN6O2
CAS号 1883711-97-4
性状 Solid
溶解性(25°C) 150 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6969 mL 13.4847 mL 26.9694 mL
5 mM 0.5394 mL 2.6969 mL 5.3939 mL
10 mM 0.2697 mL 1.3485 mL 2.6969 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Schenkel LB, et al. J Med Chem. Optimization of a Novel Quinazolinone-Based Series of Transient Receptor Potential A1 (TRPA1) Antagonists Demonstrating Potent in Vivo Activity.

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