HC-030031是一种选择性的TRPA1通道阻断剂，可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入，IC50分别为6.2μM和5.3μM。
HC-030031是一种选择性的TRPA1通道阻断剂，可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入，IC50分别为6.2μM和5.3μM。HC-030031能快速且可逆阻断AITC或Formalin引起的内向和外向电流，也能抑制N-methylmaleimide和Electrophillic前列腺素引起的TRPA1激活。HC-030031不抑制TRPV1, TRPV3, TRPV4 hERG, 或NaV1.2通道介导的电流。
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数据来源 | Cancer Res (2013). Figure 1. HC-030031 |
| 方法 | i.g. | |
| 细胞系/动物模型 | C57BL/6 mice | |
| 浓度 | 300 mg/kg | |
| 处理时间 | 60 minutes | |
| 实验结果 | Systemic treatment with HC-030031 (300 mg/kg, i.g.) at day 7 after treatment with bortezomib (0.2 or 0.5 mg/kg, i.p.) completely but transiently reverted both mechanical hyperalgesia and cold allodynia |
| 分子量 | 355.39 |
| 分子式 | C18H21N5O3 |
| CAS号 | 349085-38-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 27 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8138 mL | 14.0691 mL | 28.1381 mL |
| 5 mM | 0.5628 mL | 2.8138 mL | 5.6276 mL |
| 10 mM | 0.2814 mL | 1.4069 mL | 2.8138 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] McNamara CR, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. TRPA1 mediates formalin-induced pain.
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