GSK2193874

目录号 M10625 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

GSK2193874 是一种首创的（first-in-class）、口服生物可利用的、有效的、选择性 TRPV4 拮抗剂，作用于 rTRPV4 和 hTRPV4，IC50值分别为 2 nM 和 40 nM。

别名：GSK-2193874; GSK2193874A

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 720	中国库存现货
10mg	¥ 1280	中国库存现货
25mg	¥ 2380	中国库存现货
50mg	¥ 4450	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

GSK2193874 is a potent antagonist of TRPV4 channels, blocking the influx of calcium induced by the TRPV4 agonist with IC50 values of 2, 5, and 40 nM. It is selective for TRPV4 over ~200 other human receptors, channels, and enzymes. GSK2193874 is the first-in-class orally bioavailable TRPV4 inhibitor that demonstrated ability to improve pulmonary functions in a number of heart failure models. GSK2193874 shows low clearance (7.3 mL/min/kg) and good rat oral bioavailability (31%). GSK2193874拮抗TRP通道，对靶点的抑制作用相对对TRPV1、TRPA1、TRPC3、TRPC6和TRPM8的作用来说更具有选择性。用GSK2193874处理人脐静脉内皮细胞(HUVECs)可浓度依赖性地阻止细胞收缩以及抑制由GSK1016790激活TRPV4所导致的细胞脱离。在急性和慢性心衰模型中，GSK2193874的预处理可抑制肺水肿的形成并增强动脉氧合。GSK2193874能够维持内皮细胞的完整性、抑制内皮TRPV4电流，在离体肺和心衰模型中保护肺部免于肺水肿形成。

化学性质

分子量	691.62
分子式	C37H38BrF3N4O
CAS号	1336960-13-4
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.4459 mL	7.2294 mL	14.4588 mL
5 mM	0.2892 mL	1.4459 mL	2.8918 mL
10 mM	0.1446 mL	0.7229 mL	1.4459 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mui Cheung, et al. ACS Med Chem Lett. Discovery of GSK2193874: An Orally Active, Potent, and Selective Blocker of Transient Receptor Potential Vanilloid 4

[2] Qihai David Gu, et al. Front Physiol. Activation of TRPV4 Regulates Respiration through Indirect Activation of Bronchopulmonary Sensory Neurons

[3] Kevin S Thorneloe, et al. Sci Transl Med. An orally active TRPV4 channel blocker prevents and resolves pulmonary edema induced by heart failure

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信号通路

产品类型

GSK2193874

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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