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GSK205

目录号 M14279 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GSK205 是一种高效的,选择性的 TRPV4 拮抗剂,IC50 值为 4.19 μM,可抑制 TRPV4 介导的 Ca2+ 内流。

GSK205结构式
规格 价格 库存状态
1mg ¥ 850 中国库存现货
5mg ¥ 1800 中国库存现货
10mg ¥ 3200 中国库存现货
25mg ¥ 6800 中国库存现货
50mg ¥ 11500 中国库存现货
100mg ¥ 19500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GSK205 是一种高效的,选择性的 TRPV4 拮抗剂,IC50 值为 4.19 μM,可抑制 TRPV4 介导的 Ca2+ 内流。

化学性质
分子量 481.45
CAS号 1263068-83-2
溶解性(25°C) DMSO 150 mg/mL
储存条件 2-8°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0771 mL 10.3853 mL 20.7706 mL
5 mM 0.4154 mL 2.0771 mL 4.1541 mL
10 mM 0.2077 mL 1.0385 mL 2.0771 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] S Fu, et al. Activation of TRPV4 by mechanical, osmotic or pharmaceutical stimulation is anti-inflammatory blocking IL-1β mediated articular cartilage matrix destruction

[2] Yun Shen, et al. The roles of mechanosensitive ion channels and associated downstream MAPK signaling pathways in PDLC mechanotransduction

[3] Patrick Kanju, et al. Small molecule dual-inhibitors of TRPV4 and TRPA1 for attenuation of inflammation and pain

[4] Lauren Hurd, et al. A mutation in TRPV4 results in altered chondrocyte calcium signaling in severe metatropic dysplasia

[5] Mimi N Phan, et al. Functional characterization of TRPV4 as an osmotically sensitive ion channel in porcine articular chondrocytes

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