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Pyroptosis 抑制剂/激活剂/调节剂 Pyroptosis

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M9263 CY-09 CY-09是一个选择性的NLRP3直接抑制剂,可通过抑制NLRP3炎性小体的激活,从而降低细胞内Ca2+水平,抑制炎症细胞因子的产生和TRPA1的激活,同时减少巨噬细胞的促炎性极化,缓解动物疼痛和损伤,具有抗炎和抗抑郁活性。此外,CY-09还能抑制细胞焦亡 (pyroptosis) 。
M8083 MCC950 sodium salt (CP-456773) MCC950 (CP-456773) sodium salt 是一种有效的、选择性的NLRP3和细胞焦亡 (pyroptosis) 抑制剂,可在骨髓来源的巨噬细胞和人类单核细胞衍生的巨噬细胞中,抑制经典和非经典NLRP3激活,IC50分别为7.5 nM和8.1 nM。
M6164 MCC950 MCC950 (CP-456773) 是一种有效的选择性NLRP3 和细胞焦亡 (pyroptosis) 抑制剂,作用于BMDMs 和 HMDMs,IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
M3532 VX-765 (Belnacasan) VX-765 是一种是有效的选择性的 caspase-1 抑制剂,对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM。此外,VX-765还能抑制细胞焦亡 (pyroptosis) 。
M3390 Disulfiram Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是一种特异性的乙醛脱氢酶 1 型 (ALDH1) 抑制剂,同时也是强效铜离子载体,可用于慢性酒精中毒和铜死亡(cuproptosis)研究。此外,Disulfiram还能靶向泛凋亡(PANoptosis)相关分子GSDMD。
M14494 Sodium metatungstate Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是一种有效的、外核苷三磷酸二磷酸水解酶 (ENTPDase) 抑制剂,对 NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate 能够抑制 ATP 的分解,并阻断中枢突触传递,这是独立于抑制 NTPDase 而发挥作用的。
M13554 LDC7559 LDC7559 是一种泛凋亡(PANoptosis)相关分子消皮素 D (GSDMD) 的抑制剂,通过抑制中性粒细胞胞外杀菌网络 (NET) 后期阶段而发挥作用。
M9376 Dapansutrile (OLT1177) Dapansutrile (OLT1177) 是一种首创的(first-in-class),有效的,具有口服活性的选择性NLRP3炎性小体抑制剂。此外,Dapansutrile也能抑制细胞焦亡 (pyroptosis) 。
M7584 2-Bromohexadecanoic acid 2-Bromohexadecanoic acid 是一种 2-溴棕榈酸,同时也可作为棕榈酰化 (palmitoylation) 抑制剂,抑制棕榈酰基转移酶 (palmitoyl acyl transferase,PAT) 对MyrGCK(NBD)和FarnCNRas(NBD)的活性,IC50均接近4 µM。2-Bromohexadecanoic acid 抑制所有 DHHC (Asp-His-His-Cys) 蛋白的棕榈酰转移酶活性。
M4363 Polyphyllin-VI Polyphyllin VI,一种活性皂甙,具有抗癌活性。Polyphyllin VI 诱导 G2/M 细胞周期停滞并引发细胞凋亡(apoptosis)。Polyphyllin VI 通过诱导非小细胞肺癌中的 ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD 信号轴来诱导 caspase-1 介导的细胞焦亡 (pyroptosis)。
M54724 Trimethylamine N-oxide dihydrate Trimethylamine N-oxide dihydrate 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide dihydrate 能通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症,也可通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。此外,Trimethylamine N-oxide dihydrate 还能诱导肿瘤细胞焦亡(pyroptosis),增强三阴性乳腺癌中CD8+T细胞介导的抗肿瘤反应。









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