CY-09是一个选择性的NLRP3直接抑制剂,可通过抑制NLRP3炎性小体的激活,从而降低细胞内Ca2+水平,抑制炎症细胞因子的产生和TRPA1的激活,同时减少巨噬细胞的促炎性极化,缓解动物疼痛和损伤,具有抗炎和抗抑郁活性。此外,CY-09还能抑制细胞焦亡 (pyroptosis) 。
别名:CY09
CY-09是一种选择性的NLRP3直接抑制剂,能特异性地阻断巨噬细胞中NLRP3炎症体的激活。CY-09直接与NLRP3 NACHT结构域的ATP结合基序结合,抑制NLRP3 ATP酶的活性,从而抑制NLRP3炎性小体的组装和激活。重要的是,CY-09在CAPS和2型糖尿病的小鼠模型中都具有显著的效果。此外,CY-09对健康人的单核细胞或滑液细胞具有体外活性。此外,CY-09还能抑制细胞焦亡 (pyroptosis) 。
分子量 | 423.43 |
分子式 | C19H12F3NO3S2 |
CAS号 | 1073612-91-5 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.3617 mL | 11.8083 mL | 23.6167 mL |
5 mM | 0.4723 mL | 2.3617 mL | 4.7233 mL |
10 mM | 0.2362 mL | 1.1808 mL | 2.3617 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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