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CY-09

目录号 M9263 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CY-09是一个选择性的NLRP3直接抑制剂,可通过抑制NLRP3炎性小体的激活,从而降低细胞内Ca2+水平,抑制炎症细胞因子的产生和TRPA1的激活,同时减少巨噬细胞的促炎性极化,缓解动物疼痛和损伤,具有抗炎和抗抑郁活性。此外,CY-09还能抑制细胞焦亡 (pyroptosis) 。

CY-09结构式

别名:CY09

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 600 中国库存现货
5mg ¥ 820 中国库存现货
10mg ¥ 1450 中国库存现货
25mg ¥ 3000 中国库存现货
50mg ¥ 4800 中国库存现货
100mg ¥ 7800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

CY-09是一种选择性的NLRP3直接抑制剂,能特异性地阻断巨噬细胞中NLRP3炎症体的激活。CY-09直接与NLRP3 NACHT结构域的ATP结合基序结合,抑制NLRP3 ATP酶的活性,从而抑制NLRP3炎性小体的组装和激活。重要的是,CY-09在CAPS和2型糖尿病的小鼠模型中都具有显著的效果。此外,CY-09对健康人的单核细胞或滑液细胞具有体外活性。此外,CY-09还能抑制细胞焦亡 (pyroptosis) 。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 423.43
分子式 C19H12F3NO3S2
CAS号 1073612-91-5
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3617 mL 11.8083 mL 23.6167 mL
5 mM 0.4723 mL 2.3617 mL 4.7233 mL
10 mM 0.2362 mL 1.1808 mL 2.3617 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jiang H, et al. J Exp Med. Identification of a selective and direct NLRP3 inhibitor to treat inflammatory disorders.

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