2-Bromohexadecanoic acid 是一种 2-溴棕榈酸，同时也可作为棕榈酰化 (palmitoylation) 抑制剂，抑制棕榈酰基转移酶 (palmitoyl acyl transferase，PAT) 对MyrGCK(NBD)和FarnCNRas(NBD)的活性，IC50均接近4 µM。2-Bromohexadecanoic acid 抑制所有 DHHC (Asp-His-His-Cys) 蛋白的棕榈酰转移酶活性。
别名：2-Bromopalmitic acid; 2-Bromopalmitate; 2-BP
2-Bromohexadecanoic acid (2-Bromopalmitic acid) 是一种 2-溴棕榈酸，靶向 DHHC (Asp-His-His-Cys) 蛋白棕榈酰转移酶。2-BP 抑制 GSDME-C 的棕榈酰化，抑制 BAK/BAX-Caspase 3-GSDME 通路介导的焦亡 (pyroptosis)。2-BP 还能促进大鼠心脏细胞和胰岛素敏感的鼠成纤维细胞系 A31-IS 中的葡萄糖摄取。PPARδ（过氧化物酶体增殖物激活受体，δ 同种型）作为基因表达的一种转录因子，并在脂质代谢调节中发挥作用；该受体的活性受配体调节。2-溴十六烷酸是脂肪酸棕榈酸的代谢稳定的类似物，已被证明是 PPARδ 受体的天然配体。2-溴十六烷酸也已被用在脂肪酸氧化、棕榈酰化和葡萄糖摄取的研究中。
| 分子量 | 335.32 |
| 分子式 | CH3(CH2)13CH(Br)CO2H |
| CAS号 | 18263-25-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO > 60 mg/mL Methanol 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9822 mL | 14.9111 mL | 29.8223 mL |
| 5 mM | 0.5964 mL | 2.9822 mL | 5.9645 mL |
| 10 mM | 0.2982 mL | 1.4911 mL | 2.9822 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Han Yao, et al. Inhibiting PD-L1 palmitoylation enhances T-cell immune responses against tumours
[3] Yi Yang, et al. Palmitoylation stabilizes PD-L1 to promote breast tumor growth
[5] Kojiro Mukai, et al. Activation of STING requires palmitoylation at the Golgi
| 其他相关的Pyroptosis产品 |
|---|
| Trimethylamine N-oxide dihydrate
Trimethylamine N-oxide dihydrate 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide dihydrate 能通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症，也可通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。此外，Trimethylamine N-oxide dihydrate 还能诱导肿瘤细胞焦亡（pyroptosis），增强三阴性乳腺癌中CD8+T细胞介导的抗肿瘤反应。 |
| Sodium metatungstate
Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是一种有效的、外核苷三磷酸二磷酸水解酶 (ENTPDase) 抑制剂，对 NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate 能够抑制 ATP 的分解，并阻断中枢突触传递，这是独立于抑制 NTPDase 而发挥作用的。 |
| LDC7559
LDC7559 是一种泛凋亡(PANoptosis)相关分子消皮素 D (GSDMD) 的抑制剂，通过抑制中性粒细胞胞外杀菌网络 (NET) 后期阶段而发挥作用。 |
| CY-09
CY-09是一个选择性的NLRP3直接抑制剂，可通过抑制NLRP3炎性小体的激活，从而降低细胞内Ca2+水平，抑制炎症细胞因子的产生和TRPA1的激活，同时减少巨噬细胞的促炎性极化，缓解动物疼痛和损伤，具有抗炎和抗抑郁活性。此外，CY-09还能抑制细胞焦亡 (pyroptosis) 。 |
| MCC950 sodium salt (CP-456773)
MCC950 (CP-456773) sodium salt 是一种有效的、选择性的NLRP3和细胞焦亡 (pyroptosis) 抑制剂，可在骨髓来源的巨噬细胞和人类单核细胞衍生的巨噬细胞中，抑制经典和非经典NLRP3激活，IC50分别为7.5 nM和8.1 nM。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究