Dapansutrile (OLT1177)

目录号 M9376 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Dapansutrile (OLT1177) 是一种首创的（first-in-class），有效的，具有口服活性的选择性NLRP3炎性小体抑制剂。此外，Dapansutrile也能抑制细胞焦亡 (pyroptosis) 。

别名：OLT1177

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 500	中国库存现货
10mg	¥ 820	中国库存现货
50mg	¥ 2700	中国库存现货
100mg	¥ 4350	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

Dapansutrile 是一种首创的，有效的，具有口服活性的选择性NLRP3炎性小体抑制剂。在体外，纳摩尔浓度的 OLT1177 可减少 NLRP3 炎性体激活后 IL-1β 和 IL-18 的释放。在 LPS 刺激的人血源性巨噬细胞中，OLT1177 可使 IL-1β 水平降低 60%，IL-18 水平降低 70%，其体外浓度比人体安全血浆浓度低 100 倍。OLT1177 还能减少 IL-1β 的释放和新鲜人体血液中性粒细胞中 caspase-1 的活性。

使用AbMole产品发表的文献

Biomolecules. 2024 Jan;14(1), 74.

The Use of Schisandrin B to Combat Triple-Negative Breast Cancers by Inhibiting NLRP3-Induced Interleukin-1β Production

化学性质

分子量	133.17
分子式	C4H7NO2S
CAS号	54863-37-5
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 90 mg/mL Water 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	7.5092 mL	37.546 mL	75.092 mL
5 mM	1.5018 mL	7.5092 mL	15.0184 mL
10 mM	0.7509 mL	3.7546 mL	7.5092 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Stefano Toldo, et al. J Cardiovasc Pharmacol. The NLRP3 Inflammasome Inhibitor, OLT1177 (Dapansutrile), Reduces Infarct Size and Preserves Contractile Function After Ischemia Reperfusion Injury in the Mouse

[2] Carlo Marchetti, et al. Arthritis Res Ther. NLRP3 inflammasome inhibitor OLT1177 suppresses joint inflammation in murine models of acute arthritis

[3] Carlo Marchetti, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. OLT1177, a β-sulfonyl nitrile compound, safe in humans, inhibits the NLRP3 inflammasome and reverses the metabolic cost of inflammation

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信号通路

产品类型

Dapansutrile (OLT1177)

目录号 M9376 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

使用AbMole产品发表的文献

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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