Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是一种特异性的乙醛脱氢酶 1 型 (ALDH1) 抑制剂，同时也是强效铜离子载体，可用于慢性酒精中毒和铜死亡(cuproptosis)研究。此外，Disulfiram还能靶向泛凋亡(PANoptosis)相关分子GSDMD。
别名：Tetraethylthiuram disulfide; TETD
Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是一种特异性的乙醛脱氢酶 1 型 (ALDH1) 抑制剂。Disulfiram 用于慢性酒精中毒的研究，对酒精产生急性敏感性，是一种强效铜离子载体，可用于铜死亡(cuproptosis)研究。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成，炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。双硫仑 + Cu2+ 可增加细胞内 ROS 水平，引发卵巢癌干细胞凋亡。此外，Disulfiram还能靶向泛凋亡(PANoptosis)相关分子GSDMD。
| 分子量 | 296.54 |
| 分子式 | C10H20N2S4 |
| CAS号 | 97-77-8 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.3722 mL | 16.8611 mL | 33.7223 mL |
| 5 mM | 0.6744 mL | 3.3722 mL | 6.7445 mL |
| 10 mM | 0.3372 mL | 1.6861 mL | 3.3722 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[4] Chen Lu, et al. Disulfiram: a novel repurposed drug for cancer therapy
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