p38 MAPK 抑制剂/激活剂/调节剂 P38 mitogen-activated protein kinases

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M1781	Adezmapimod (SB203580)	Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
M2062	SB 202190	SB202190 是一种有效的，选择性p38 MAPK抑制剂，作用于p38α/β2的IC50分别为50 nM/100 nM。
M1675	BIRB796	BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂，K_d为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2， ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ。
M42146	SB 220025	SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。
M39018	Sugiol	Sugiol 是一种枞烷二萜，可从台湾板栗树 (Calocedrus formosana) 的树皮中分离出来。Sugiol 具有抗炎活性，可有效减少脂多糖 (LPS) 刺激巨噬细胞后的活性氧 (ROS) 产生。
M39017	Emodic acid	Emodic acid(NSC624610) 是一种从 A. microcarpus 中分离出来的蒽醌类化合物，可以通过 NF-κB 的活性抑制，从而抑制癌细胞增殖。Emodic acid 也可以抑制 p38、ERK 和 JNK 的磷酸化，促肿瘤细胞因子 IL-1β 和 IL-6 的分泌，以及 VEGF 和 MMP 的表达，进而抑制癌细胞的侵袭和迁移潜能。
M39016	Isodorsmanin A	Isodorsmanin A 是一种抗炎剂。Isodorsmanin A 抑制炎症介质和促炎细胞因子的产生。
M39015	Deoxysappanone B	Deoxysappanone B (3-Deoxysappanone B) 是一种从 Caesalpinia sappan L (Lignum Sappan) 分离得到的异黄酮化合物。Deoxysappanone B 具有抗神经炎症和神经保护作用，可以通过阻断 IκB kinase (IKK)-NF-κB 和 p38/ERK MAPK 途径的信号通路，抑制神经炎症介质的产生。
M31047	Emprumapimod hydrochloride	Emprumapimod (PF-07265803) hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性的 p38α MAPK 抑制剂。Emprumapimod hydrochloride 可用于扩张型心肌病和急性炎性痛的研究。
M30721	Ralimetinib	Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂，IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化，但对 p38α MAPK，JNK，ERK1/2，c-Jun，ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。
M30587	Emprumapimod	Emprumapimod (PF-07265803) 是一种具有口服活性、选择性的 p38α MAPK 抑制剂，作用于 RPMI-8226 细胞，直接抑制 LPS 诱导产生的 IL-6 (IC50=100 pM)。Emprumapimod 可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究。
M30062	CMPD1	CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂，表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。
M29960	SB 202190 hydrochloride	SB 202190 hydrochloride 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 hydrochloride 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 hydrochloride 具有抗癌活性。SB202190 hydrochloride诱导自噬 (autophagy)。
M29615	SR-318	SR-318 是一种有效且高度选择性的 p38 MAPK抑制剂，对 p38α，p38β 和 p38α/β 的 IC50 分别为 5 nM，32 nM 和 6.11 μM。SR-318 有效抑制全血中 TNF-α 的释放，IC50 为 283 nM。SR-318 具有抗癌和抗炎活性。
M29549	Darizmetinib	Darizmetinib 是一种丝裂原活化蛋白激酶激酶 (MAP2K) 的抑制剂。
M29339	SB-284851-BT	SB-284851-BT 是一种 BRD4/p38α/BRDT 抑制剂。SB-284851-BT 抑制 BRD4-BD1 (IC50=1.7 µM)、p38α (Kd=0.47 nM)、BRDT (1) (IC50=18 µM) 和 BRD4 (1) (IC50=3.7 µM)。SB-284851-BT 通过抑制 p38α 以减少 IL-8 的产生，抑制 BRD4 以下调癌症的 c-Myc 和 NF-κB 基因通路。SB-284851-BT 能与溴结构域和超末端结构域 (BET) 结合。
M29024	MW-150 hydrochloride	MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一种选择性，具有口服活性的，可透过神经系统的 p38α MAPK 的抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
M28792	SD-169	SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂，其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用，其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
M28785	MW-150 dihydrochloride dihydrate	MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
M28723	MW-150	MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性，口服有效的，可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
M28515	PF-05381941	PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂，IC50 值分别为 156 和 186 nM。
M28043	ITX5061	ITX5061 是一个 II 型 p38 MAPK 抑制剂，也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。
M20380	WAY-306955	WAY-306955 is a modulator of transcriptional repression.

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