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CMPD1 

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CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂,表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。

CMPD1 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂,表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。

化学性质
分子量 349.4
分子式 C22H20FNO2
CAS号 41179-33-3
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.862 mL 14.3102 mL 28.6205 mL
5 mM 0.5724 mL 2.862 mL 5.7241 mL
10 mM 0.2862 mL 1.431 mL 2.862 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Prabhudutta Mamidi, et al. PLoS Pathog. MK2a inhibitor CMPD1 abrogates chikungunya virus infection by modulating actin remodeling pathway

[2] Yu Li, et al. Biol Res. CMPD1 inhibited human gastric cancer cell proliferation by inducing apoptosis and G2/M cell cycle arrest

[3] Fms Gurgis, et al. Cell Death Discov. Cytotoxic activity of the MK2 inhibitor CMPD1 in glioblastoma cells is independent of MK2

[4] Athena F Phoa, et al. Biochem Pharmacol. Pharmacology of novel small-molecule tubulin inhibitors in glioblastoma cells with enhanced EGFR signalling

[5] N Tommerup, et al. Nat Genet. Assignment of an autosomal sex reversal locus (SRA1) and campomelic dysplasia (CMPD1) to 17q24.3-q25.1

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