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p38 MAPK 抑制剂/激活剂/调节剂 P38 mitogen-activated protein kinases

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M1781 Adezmapimod (SB203580) Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍,且抑制PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
M2062 SB 202190 SB202190 是一种有效的,选择性p38 MAPK抑制剂,作用于p38α/β2的IC50分别为50 nM/100 nM。
M1675 BIRB796 BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂,Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。
M2318 LY2228820 LY2228820是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,IC50为7 nM,不影响p38 MAPK的活化。
M2317 VX-702 VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。
M2136 PH-797804 PH-797804是一种新型吡啶酮抑制剂,作用于p38α,IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。
M1675 BIRB796 BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂,Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。
M1556 Hesperetin Hesperetin 橙皮素是一种有效的广谱抑制剂,可对抗人类 UGT 活性。Hesperetin是一种二氢黄酮。
M54757 BSJ-04-122 BSJ-04-122 是一种共价 MKK4/7 双重抑制剂。BSJ-04-122 抑制 MKK4 和 MKK7,IC50 值分别为 4 nM 和 181 nM。
M54427 OVA-E1 peptide TFA OVA-E1 peptide TFA 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。
M54176 MBP MAPK Substrate MBP MAPK Substrate 可以用作 MAPK 的外源底物。
M52814 OVA-E1 peptide OVA-E1 peptide 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。
M52813 EGF-R (661-681) T669 Peptide EGF-R (661-681) T669 Peptide 是一种 MAPK 底物,可用于测量 MAPK 催化活性。
M49726 Anti-inflammatory agent 35 Anti-inflammatory agent 35 是一种口服有效的姜黄素类似物,具有抗炎活性。
M45284 AMG-548 dihydrochloride AMG-548 dihydrochloride是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) ,并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 同时也能有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。此外,AMG-548 dihydrochloride 能通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
M44944 Natsudaidain Natsudaidain 是一种多甲氧基黄酮。
M44747 5,6,7-Trimethoxyflavone 5,6,7-Trimethoxyflavone 是一种具有抗炎作用的 p38-α MAPK 抑制剂。
M44718 3,5-Di-O-caffeoylquinic acid methyl ester Macranthoin G 是 p38 MAPK 的抑制剂。
M42151 p38 Kinase inhibitor 5 p38 Kinase inhibitor 5 (AA6) 是一种有效的 p38 激酶抑制剂,IC50 值为 403.57 nM。
M42150 p38α inhibitor 4 p38α inhibitor 4 是一种选择性变构 p38α 抑制剂,IC50 值为 1.2 μM。
M42149 SX 011 SX 011 是一种 p38 抑制剂,对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 9 nM 和 90 nM。
M42148 Akt/NF-κB/MAPK-IN-1 Akt/NF-κB/MAPK-IN-1 是一种口服有效的 NO 抑制剂 (IC50=7.70 μM),无明显毒性。
M42147 Z16078526 Z16078526 诱导内源性 Ucp1 表达,促进原代小鼠棕色脂肪细胞中的 p38 MAPK 磷酸化和脂肪分解。









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