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p38α inhibitor 4

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p38α inhibitor 4 是一种选择性变构 p38α 抑制剂，IC50 值为 1.2 μM。

p38α inhibitor 4结构式
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生物活性

p38α inhibitor 4 是一种选择性变构 p38α 抑制剂，IC50 值为 1.2 μM。

化学性质
分子量 347.22
分子式 C14H7F6N3O
CAS号 1262406-08-5
储存条件 粉末型式       -20°C   3年；4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月；-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.88 mL 14.4001 mL 28.8002 mL
5 mM 0.576 mL 2.88 mL 5.76 mL
10 mM 0.288 mL 1.44 mL 2.88 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tomoyuki Hashimoto et al. Ann Nucl Med. Radiobrominated probe targeting activated p38α in inflammatory diseases

[2] Rania Khalil et al. Toxicol Appl Pharmacol. Vildagliptin, a DPP-4 inhibitor, attenuates carbon tetrachloride-induced liver fibrosis by targeting ERK1/2, p38α, and NF-κB signaling

[3] Wolfgang Albrecht et al. J Med Chem. Discovery of N-{4-[5-(4-Fluorophenyl)-3-methyl-2-methylsulfanyl-3H-imidazol-4-yl]-pyridin-2-yl}-acetamide (CBS-3595), a Dual p38α MAPK/PDE-4 Inhibitor with Activity against TNFα-Related Diseases

[4] Chunjian Liu et al. J Med Chem. Discovery of ((4-(5-(Cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenylamino)-5-methylpyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazine-6-carbonyl)(propyl)carbamoyloxy)methyl-2-(4-(phosphonooxy)phenyl)acetate (BMS-751324), a Clinical Prodrug of p38α MAP Kinase Inhibitor

[5] Amit S Kalgutkar et al. Biopharm Drug Dispos. Preclinical pharmacokinetics and metabolism of 6-(4-(2,5-difluorophenyl)oxazol-5-yl)-3-isopropyl-[1,2,4]-triazolo[4,3-a]pyridine, a novel and selective p38alpha inhibitor: identification of an active metabolite in preclinical species and human liver microsomes

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