AMG-548 dihydrochloride是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) ，并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 同时也能有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。此外，AMG-548 dihydrochloride 能通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
AMG-548 dihydrochloride是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) ，并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 同时也能有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。此外，AMG-548 dihydrochloride 能通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
| 分子量 | 534.48 |
| 分子式 | C29H29Cl2N5O |
| CAS号 | 2518299-32-4 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.871 mL | 9.3549 mL | 18.7098 mL |
| 5 mM | 0.3742 mL | 1.871 mL | 3.742 mL |
| 10 mM | 0.1871 mL | 0.9355 mL | 1.871 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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