LY2228820

目录号 M2318 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

LY2228820是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂，IC50为7 nM，不影响p38 MAPK的活化。

别名：Ralimetinib dimesylate; LY2228820 dimesylate; LY2228820 2MsOH

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 540	中国库存现货
5mg	¥ 855	中国库存现货
10mg	¥ 1440	中国库存现货
50mg	¥ 5220	中国库存现货
100mg	¥ 8550	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99.0%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

LY2228820是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂，IC50为7 nM，不影响p38 MAPK的活化。LY2228820作用于RAW 264.7细胞，抑制p38α,和磷酸MAPKAPK-2(pMK2)水平,IC50分别为7 nM 和 34.3 nM。而且, LY2228820作用于小鼠腹腔巨噬细胞，抑制脂多糖 (LPS)-诱导的TNFα形成, IC50为5.2 nM。 200 nM-800 nM LY2228820作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞, 包括INA6, RPMI-8226, U266, 和RPMI-Dox40,通过抑制HSP27磷酸化而显著抑制p38MAPK信号, HSP27是p38MAPK下游靶点,不影响 HSP27表达水平。

产品使用成果展示

	数据来源	Oncotarget (2016). Figure 3. LY2228820
	方法	colony assays
	细胞系/动物模型	MDA-MB-231 cells
	浓度	10 μM
	处理时间	72 h
	实验结果	The triple combination significantly retarded shortterm proliferation of MDA-MB-231 cells compared to vehicle and single drug controls (p<0.001), as well as the two-agent combinations

化学性质

分子量	612.74
分子式	C24H29FN6.2CH4O3S
CAS号	862507-23-1
溶解性（25°C）	DMSO 20 mg/mL Water 83 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.632 mL	8.1601 mL	16.3201 mL
5 mM	0.3264 mL	1.632 mL	3.264 mL
10 mM	0.1632 mL	0.816 mL	1.632 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ann-Kathrin Reuschl, et al. Host-directed therapies against early-lineage SARS-CoV-2 retain efficacy against B.1.1.7 variant

[2] J Biau, et al. Phase 1 trial of ralimetinib (LY2228820) with radiotherapy plus concomitant temozolomide in the treatment of newly diagnosed glioblastoma

[3] Jian Wang, et al. CDK7 inhibitor THZ1 enhances antiPD-1 therapy efficacy via the p38α/MYC/PD-L1 signaling in non-small cell lung cancer

[4] Ronggao Chen, et al. LY2228820 induces synergistic anti-cancer effects with anti-microtubule chemotherapeutic agents independent of P-glycoprotein in multidrug resistant cancer cells

[5] Robert M Campbell, et al. Characterization of LY2228820 dimesylate, a potent and selective inhibitor of p38 MAPK with antitumor activity

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产品类型

LY2228820

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质量标准及产品资料

生物活性

产品使用成果展示

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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