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SR-318 

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SR-318 是一种有效且高度选择性的 p38 MAPK抑制剂,对 p38α,p38β 和 p38α/β 的 IC50 分别为 5 nM,32 nM 和 6.11 μM。SR-318 有效抑制全血中 TNF-α 的释放,IC50 为 283 nM。SR-318 具有抗癌和抗炎活性。

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质量标准及产品资料
生物活性

SR-318 是一种有效且高度选择性的 p38 MAPK抑制剂,对 p38α,p38β 和 p38α/β 的 IC50 分别为 5 nM,32 nM 和 6.11 μM。SR-318 有效抑制全血中 TNF-α 的释放,IC50 为 283 nM。SR-318 具有抗癌和抗炎活性。

化学性质
分子量 459.58
分子式 C27H33N5O2
CAS号 2413286-32-3
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 125 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1759 mL 10.8795 mL 21.759 mL
5 mM 0.4352 mL 2.1759 mL 4.3518 mL
10 mM 0.2176 mL 1.0879 mL 2.1759 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Edisson Duarte-Restrepo, et al. Environ Sci Pollut Res Int. Spatial distribution of pesticides, organochlorine compounds, PBDEs, and metals in surface marine sediments from Cartagena Bay, Colombia

[2] Sandra Röhm, et al. Eur J Med Chem. Selective targeting of the αC and DFG-out pocket in p38 MAPK

[3] Sandra Röhm, et al. J Med Chem. Fast Iterative Synthetic Approach toward Identification of Novel Highly Selective p38 MAP Kinase Inhibitors

[4] No authors listed. Ryumachi. [Double-blind evaluation of SR-318, a sustained release preparation of diclofenac sodium, on rheumatoid arthritis]

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