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Hydroxysteroid dehydrogenase 抑制剂/激活剂/调节剂 Hydroxysteroid dehydrogenase

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M8976 ASP9521 ASP9521是一种新型的,选择性的,口服生物可利用的17β-羟基类固醇脱氢酶5型(17βHSD5, AKR1C3)抑制剂,能以浓度依赖性的方式,抑制重组人或食蟹猴的AKR1C3将雄烯二酮(AD)转化为睾酮,IC50分别是11 nM和49 nM。
M2492 Carbenoxolone Sodium Carbenoxolone(甘珀酸钠)是一种甘草次酸的合成衍生物,是11β-羟类固醇脱氢酶(11β-HSD)、pannexon膜通道(由pannexin的6个亚单位组成)和相关innexon通道的阻断剂。
M40990 ARO-HSD ARO-HSD是一种siRNA,同时也是17β-HSD13的抑制剂,可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。
M40977 ALN-HSD ALN-HSD是一种siRNA,同时也是17β-羟基类固醇脱氢酶13(17β-HSD13)抑制剂,可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的相关研究。
M30757 ABT-384  ABT-384 是一种强效选择性的 11-β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂。ABT-384 对啮齿类、猴和人 11β-HSD1 具有很高的亲和力,Ki 值在 0.1-2.7 nM。ABT-384 阻断活性皮质醇的再生。ABT-384 可用于阿尔兹海默症的研究。
M30196 SCH-451659  SCH-451659 是一种 17β-羟基类固醇脱氢酶(17β-HSDs)抑制剂,可用于癌症研究。
M29847 BI‑3231  BI 3231 是一种有效和选择性的羟基类固醇 17ß-脱氢酶 13 HSD17B13 抑制剂,对 hHSD17B13 和 mHSD17B13 的 IC50 值分别为 1 和 13 nM。BI 3231 具有研究非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和其他肝脏疾病的潜力。
M28211 SKI2852  SKI2852 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型(11β-HSD1) 抑制剂,其对 mHSD1 和 hHSD1 的 IC50 分别为 1.6 nM 和 2.9 nM。
M27804 BI-135585  BI-135585 是一种有效、选择性和具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 13 nM。BI-135585 的选择性是其他羟基类固醇脱氢酶的 1000 倍以上。BI-135585 可用于 2 型糖尿病的研究。
M27787 AMG-221  AMG-221 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂, Ki 为 12.8 nM,IC50 为 10.1 nM。AMG-221 可用于 2 型糖尿病的研究。
M27656 AZD 4017  AZD 4017 是一个有效的、11β-HSD1 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。
M21098 INCB13739 INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂,IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。
M14664 BVT-14225 BVT-14225是选择性的11β羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)抑制剂,IC50值为52 nM。
M7671 BMS-823778 BMS-823778是一种口服有效的、选择性的11-β-羟甾体脱氢酶rogenase 1 (11β hsd -1)抑制剂。
M7670 BMS-770767 BMS-770767是11- β-羟甾体脱氢酶I型(11β-HSD1)的抑制剂,它是糖皮质激素活性的调节因子,被认为可能在代谢综合征中发挥作用。









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