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BI-135585 

目录号 M27804 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BI-135585 是一种有效、选择性和具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 13 nM。BI-135585 的选择性是其他羟基类固醇脱氢酶的 1000 倍以上。BI-135585 可用于 2 型糖尿病的研究。

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质量标准及产品资料
生物活性

BI-135585 是一种有效、选择性和具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 13 nM。BI-135585 的选择性是其他羟基类固醇脱氢酶的 1000 倍以上。BI-135585 可用于 2 型糖尿病的研究。

化学性质
分子量 460.56
分子式 C28H32N2O4
CAS号 1114561-85-1
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1713 mL 10.8563 mL 21.7127 mL
5 mM 0.4343 mL 2.1713 mL 4.3425 mL
10 mM 0.2171 mL 1.0856 mL 2.1713 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Linghang Zhuang, et al. Bioorg Med Chem. Discovery of BI 135585, an in vivo efficacious oxazinanone-based 11β hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor

[2] Bachir Latli, et al. J Labelled Comp Radiopharm. Potent and selective inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 labeled with carbon-13 and carbon-14

[3] Bradford S Hamilton, et al. Eur J Pharmacol. Influence of sub-chronic selective 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibition on the hypothalamic-pituitary-adrenal axis in female cynomolgus monkeys

[4] S Freude, et al. Diabetes Obes Metab. Safety, pharmacokinetics and pharmacodynamics of BI 135585, a selective 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-1 (HSD1) inhibitor in humans: liver and adipose tissue 11β-HSD1 inhibition after acute and multiple administrations over 2 weeks

[5] Bradford S Hamilton, et al. Eur J Pharmacol. Pharmacological characterization of the selective 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitor, BI 135585, a clinical candidate for the treatment of type 2 diabetes

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