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AZD 4017 

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AZD 4017 是一个有效的、11β-HSD1 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。

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质量标准及产品资料
生物活性

AZD 4017 是一个有效的、11β-HSD1 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。

化学性质
分子量 419.58
分子式 C22H33N3O3S
CAS号 1024033-43-9
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 125 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3833 mL 11.9167 mL 23.8334 mL
5 mM 0.4767 mL 2.3833 mL 4.7667 mL
10 mM 0.2383 mL 1.1917 mL 2.3833 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nantia Othonos, et al. Nat Commun. 11β-HSD1 inhibition in men mitigates prednisolone-induced adverse effects in a proof-of-concept randomised double-blind placebo-controlled trial

[2] Afroze Abbas, et al. J Clin Endocrinol Metab. Effect of AZD4017, a Selective 11β-HSD1 Inhibitor, on Bone Turnover Markers in Postmenopausal Osteopenia

[3] R A Ajjan, et al. Eur J Endocrinol. Oral 11β-HSD1 inhibitor AZD4017 improves wound healing and skin integrity in adults with type 2 diabetes mellitus: a pilot randomized controlled trial

[4] Yogesh Yadav, et al. Diabetes Obes Metab. Inhibition of 11β-Hydroxysteroid dehydrogenase-1 with AZD4017 in patients with nonalcoholic steatohepatitis or nonalcoholic fatty liver disease: A randomized, double-blind, placebo-controlled, phase II study

[5] Rowan S Hardy, et al. J Clin Endocrinol Metab. 11βHSD1 Inhibition with AZD4017 Improves Lipid Profiles and Lean Muscle Mass in Idiopathic Intracranial Hypertension

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