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SKI2852 

目录号 M28211 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SKI2852 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型(11β-HSD1) 抑制剂,其对 mHSD1 和 hHSD1 的 IC50 分别为 1.6 nM 和 2.9 nM。

SKI2852 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

SKI2852 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型(11β-HSD1) 抑制剂,其对 mHSD1 和 hHSD1 的 IC50 分别为 1.6 nM 和 2.9 nM。

化学性质
分子量 543.65
分子式 C27H34FN5O4S
CAS号 1346554-47-9
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8394 mL 9.1971 mL 18.3942 mL
5 mM 0.3679 mL 1.8394 mL 3.6788 mL
10 mM 0.1839 mL 0.9197 mL 1.8394 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Je Ho Ryu, et al. J Med Chem. Discovery of 2-((R)-4-(2-Fluoro-4-(methylsulfonyl)phenyl)-2-methylpiperazin-1-yl)-N-((1R,2s,3S,5S,7S)-5-hydroxyadamantan-2-yl)pyrimidine-4-carboxamide (SKI2852): A Highly Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitor of 11β-Hydroxysteroid Dehydroge䲧瘀Ỵ瘁㧀痿羹皘

[2] Seon-Mi Kim, et al. J Med Chem. Discovery of an Orally Bioavailable Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor Antagonist

[3] Hyunhee Oh, et al. Eur J Pharmacol. A potent and selective 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor, SKI2852, ameliorates metabolic syndrome in diabetic mice models

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