DNA/RNA Synthesis 抑制剂/激活剂/调节剂 DNA/RNA Synthesis

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M4879	Cycloheximide	Cycloheximide是一种蛋白生物合成 (protein synthesis) 的抑制剂, IC50值为532.5 nM。Cycloheximide (Naramycin A) 也是一种抗真菌 (antifungal) 素，Cycloheximide 还可抑制铁死亡 (ferroptosis) 并抑制自噬 (autophagy)。
M2129	Temozolomide	Temozolomide (TMZ)是一种具有口服活性的DNA损伤诱导剂，可穿过血脑屏障，并能修饰DNA环上的氮原子以及环外氧基团，以及通过甲基重氮盐中间体对DNA碱基进行甲基化，抑制DNA合成（DNA Synthesis），可用于多形性胶质母细胞瘤和黑色素瘤的相关研究。
M2223	Cisplatin	Cisplatin是一种无机的铂络合物，通过形成DNA交联剂抑制DNA合成（DNA Synthesis）。此外，Cisplatin 还可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。DMSO会破坏顺铂的活性！
M2289	5-fluorouracil	5-fluorouracil (5-FU) 是一种DNA/RNA合成（DNA/RNA Synthesis）抑制剂，通过抑制胸苷酸合成酶（TS）而干扰核苷酸合成。
M2288	Carboplatin	Carboplatin是一种DNA合成（DNA Synthesis）抑制剂，结合到DNA上，干扰细胞修复机制。DMSO会使Carboplatin失去活性
M2292	Cytarabine	Cytarabine是一种抗代谢试剂，抑制DNA合成c，作用于野生型CCRF-CEM细胞时，IC50为16 nM。
M1716	Gemcitabine Hydrochloride	Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂，作用于PANC1， MIAPaCa2， BxPC3和Capan2细胞时，IC50分别为50 nM， 40 nM， 18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M5680	Gemcitabine	Gemcitabine (LY-188011，NSC 613327，吉西他滨) 是DNA合成抑制剂，对PANC1，MIAPaCa2，BxPC3和Capan2细胞的IC50分别为50 nM，40 nM，18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M5277	B02	B02是一种针对人RAD51的小分子抑制剂，IC50为27.4 μM，对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用（IC50>250 μM）。
M7515	Brivudine	Brivudine是具有促凋亡和化学增敏性质的尿苷衍生物和核苷类似物。它被整合到病毒DNA中并阻断DNA聚合酶的作用，从而抑制病毒DNA合成（DNA Synthesis）。
M28470	SMN-C3	SMN-C3 是一种可口服的 SMN2 剪接调节剂，可用于脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的研究。
M28458	SMN-C2	SMN-C2 ，RG-7916 的类似物，是一种选择性的 SMN2 基因剪接调节剂，通过结合 SMN2 pre-mRNA 起作用，从而增加远上游元件结合蛋白 1 (FUBP1) 和 KH 型剪接的 RNA 结合蛋白的亲和力调节蛋白 (KHSRP) 到 SMN2 pre-mRNA 复合物。SMN-C2 可用于脊髓性肌萎缩症 (SMA) 研究。
M28348	Nogalamycin	Nogalamycin 是一种羟硝氨糖环素。Nogalamycin 是抗革兰氏阳性细菌的有效抗生素，对某些肿瘤细胞也具有细胞毒性。Nogalamycin 由 Streptomyces nogalater var. Nogalater 菌株产生。Nogalamycin 与 DNA 模板结合后选择性抑制 RNA 合成。可用于抗癌研究。
M28181	ML372	ML372可抑制生存运动神经元 (SMN) 蛋白泛素化，增加 SMN 蛋白稳定性而不影响 mRNA 表达。ML372 可改善小鼠脊髓性肌萎缩症 (SMA)。ML372 具有脑渗透性，在体内具有合理的暴露量和半衰期。
M28131	Rifalazil	Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物，可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic)，对分枝杆菌，革兰氏阳性细菌，幽门螺杆菌，肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用，其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。
M27958	DDD85646	DDD85646 是一种有效的布氏锥虫 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT)抑制剂 (TbNMT IC50=2 nm；hNMTIC50< /sub>=4 纳米)。N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 是人类非洲锥虫病的潜在活性分子靶点。
M27834	Temozolomide acid	Temozolomide acid 是 Temozolomide 的羧酸衍生物。Temozolomide 是一种 DNA 烷基化剂，使 DNA 的鸟嘌呤和腺嘌呤碱基甲基化，导致 DNA 双链断裂，细胞周期阻滞，最终导致细胞死亡。Temozolomide acid 具有类似于其母体化合物 Temozolomide 类似的抗癌活性。
M27791	NSAH	NSAH 是可逆的、竞争性的非核苷类的核苷酸还原酶 (RR)的抑制剂，其 cell-free 和 cell-bases 的 IC50 值分别为 32 μM 和 ~250 nM。
M27770	Nemorubicin	Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中，而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体，使其结构稳定。Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
M27767	Pyridostatin	Pyridostatin (RR82) 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
M27748	Setrobuvir	Setrobuvir (ANA598) 是一种口服活性的非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。Setrobuvir 抑制 RNA 的从头合成 (RNA synthesis) 和引物延伸，IC50在 4~5 nM 之间。Setrobuvir 还显示出与 SARS-CoV-2 RdRp 的优异结合亲和力，并诱导 RdRp 抑制。
M25447	PR-104	PR-104是一种新型的缺氧激活的DNA交联剂，对人肿瘤异种移植物有明显的活性，可用于异种肿瘤模型的研究。
M21583	Tofersen	Tofersen (BIIB067) 是一种反义寡核苷酸，可介导超氧化物歧化酶 1 (SOD1) mRNA 的 RNase H 依赖性降解，以减少 SOD1 蛋白的合成。Tofersen 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
M20915	Vidarabine monohydrate	Vidarabine is a nucleoside antibiotic with antiviral acitivity that interferes with the synthesis of viral DNA. It is used to treat herpes simplex and varicella zoster viruses.
M20884	RG3039	RG3039 (PF-06687859, PF 6687859, Quinazoline 495) is an orally bioavailable and brain-penetrant inhibitor of the mRNA decapping enzyme DcpS with IC50 of 4.2 nM and IC90 of 40 nM, respectively.
M20728	JH-RE-06	JH-RE-06 is a potent REV1-REV7 interface inhibitor with an IC50 of 0.78 μM and Kd value of 0.42 μM, disrupting REV1-POL ζ-mediated mutagenic translesion synthesis (TLS).
M20619	CeMMEC1 HCl	CeMMEC1 is an N-methylisoquinolinone derivative that inhibits the second bromodomain of TAF1 (IC50=0.9 μM).
M13668	TMPyP4 tosylate	TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体，可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂，在骨肉瘤细胞系中具有抗肿瘤作用。
M13654	TH287	TH287 是一种有效的和选择性的 MTH1 抑制剂，IC50 值为 0.8 nM。TH287 对 MTH1 具有高度选择性，在 100 μM 下对 MTH2，NUDT5，NUDT12，NUDT14，NUDT16，dCTPase，dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 可以作为癌症研究的化学治疗剂。
M13652	Quarfloxin	Quarfloxin (CX-3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物，其靶向抑制RNA pol I的活性，在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。

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