目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M4867 | Pexidartinib | Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R,c-Kit,和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。 |
M3241 | Imatinib | Imatinib (STI571)是一种首创的(first-in-class)靶向蛋白激酶的化合物,同时也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,作用于v-Abl,c-Kit和PDGFR时,IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。 |
M22464 | M4205 | M4205 是一种 c-KIT 抑制剂,对 c-KIT V654A 作用的 IC50 值为 10 nM。M4205 对外显子 11, 13, 17 突变型 c-KIT 具有很高的活性。 |
M20646 | AZD3229 | AZD3229 是一种有效的泛酪氨酸激酶受体 (KIT) 突变体抑制剂,抑制c-Kit 的 IC50 值为 223.3 nM。此外,AZD3229 也是PDGFR 突变体的抑制剂,可用于胃肠道间质瘤的相关研究。 |
M10665 | Masitinib mesylate | Masitinib (AB-1010) mesylate 是一种有效的,具有口服活性的选择性 c-Kit 抑制剂,对于人重组 c-Kit的IC50值为200 nM,它还抑制 PDGFRα/β,IC50值为540和800 nM。 |
M9903 | Ripretinib | Ripretinib(DCC-2618)是一种具有口服活性的,选择性的KIT和PDGFR-alpha抑制剂。 |
M5329 | Motesanib | Motesanib (AMG-706)是ATP竞争性VEGFR1,2,3抑制剂,IC50分别为 2 nM,3 nM和6 nM,对c-Kit的IC50为8 nM。 |
M43484 | Labuxtinib | Labuxtinib 是 c-kit 酪氨酸激酶抑制剂。 |
M29836 | Elenestinib phosphate | Elenestinib phosphate (BLU-263 phosphate) 是一种有效的口服活性酪氨酸激酶 (b>tyrosine kinase) 抑制剂。Elenestinib phosphate 具有研究系统性肥大细胞增多症(SM)的潜力。 |
M29682 | Elenestinib | Elenestinib (BLU-263 ) 是一种有效的口服活性酪氨酸激酶 (b>tyrosine kinase) 抑制剂。Elenestinib 具有研究系统性肥大细胞增多症(SM)的潜力。 |
M28692 | Bezuclastinib | Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) 是一种有效的 c-kit 和c-kit D816V 抑制剂,0.0001 < IC50 < 1 μM。Bezuclastinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂。 |
M27723 | Amuvatinib hydrochloride | Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。 |
M27604 | c-Kit-IN-5-1 | c-Kit-IN-5 是一种有效的 c-Kit 抑制剂,在激酶试验和细胞试验中的 IC50 值分别为 22 nM 和 16 nM。c-Kit-IN-5 对 c-Kit 的选择性比 KDR、p38、Lck 和 Src 高 200 倍以上。c-Kit-IN-5 还表现出理想的药代动力学特性。 |
M25163 | Barzolvolimab | Barzolvolimab (CDX 0159) 是一种人源化抗 KIT IgG1 单克隆抗体。Barzolvolimab 特异性并有效抑制 KIT 的激活。Barzolvolimab 可以减少慢性诱导性荨麻疹的皮肤肥大细胞和疾病活动。 |
M20635 | DCC-2618 | DCC-2618 is an orally bioavailable switch pocket control inhibitor of wild-type and mutated forms of KIT and PDGFR with potential antineoplastic activity. It also inhibits several other kinases, including VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta and CSF1R, thereby further inhibiting tumor cell growth. |
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