Pexidartinib 培西达替尼

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Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，c-Kit，和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。

别名：PLX3397; Turalio

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 480	中国库存现货
5mg	¥ 480	中国库存现货
10mg	¥ 660	中国库存现货
50mg	¥ 1740	中国库存现货
100mg	¥ 2280	中国库存现货
500mg	¥ 4560	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.46%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，Kit，和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。在M-NFS-60，Bac1.2F5和M-07e细胞中，Pexidartinib抑制CSF1依赖性增殖，IC50分别为0.44μM，0.22μM和0.1μM。

体内研究中，Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.)在MMTV-PyMT小鼠中显著抑制稳态和PTX诱导的肿瘤通过CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸润。Pexidartinib/PTX治疗也会导致乳腺肿瘤内CD31+血管密度显著减少，伴随细胞凋亡和坏死的诱导。在负荷GL261肿瘤的C57小鼠中，Pexidartinib (p.o.)抑制恶性胶质瘤细胞侵袭。

使用AbMole产品发表的文献

Cancer Lett. 2022 Feb 28;527:174-190.

Hippo/YAP Signaling Choreographs The Tumor Immune Microenvironment to Promote Triple Negative Breast Cancer Progression Via TAZ/IL-34 Axis

产品使用成果展示

	数据来源	(2021). Figure 7. Pexidartinib (Abmole Bioscience, USA)
	方法	tumor growth and metastasis assay
	细胞系/动物模型	xenograft tumor growth model
	浓度	40 mg/kg
	处理时间	5 days every week
	实验结果	As expected, we observed a significant reduction in TAMs in the pexidartinib plus anti-PD-L1 treatment group and an increased number of CD8+ T cells in the combined treatment group (Fig. 7F, 7H, S9A and S9C). Immunofluorescence staining further validated the increase in the number of intratumoral CD8+ T cells in the combined treatment group (Fig. 7G and S9B)

	数据来源	(2021). Figure 4. Pexidartinib (Abmole Bioscience, USA)
	方法	tumor growth and metastasis assay
	细胞系/动物模型	xenograft tumor growth model
	浓度	40 mg/kg
	处理时间	5 days every week
	实验结果	The phospho-kinase array and WB indicated that IL-34 increased the phosphorylation levels of p38 and mTOR, which could be inhibited by the CSF-1R inhibitor pexidartinib, a p38 inhibitor, or an mTOR inhibitor (Fig. 4C&D). The enhanced macrophage proliferation and migration could also be abolished by these inhibitors, indicating that IL-34 could induce the activation of the p38 and mTOR signaling pathways in macrophages (Fig. 4E&F).

实验参考

体外实验*
细胞系	GIST, MPNST, and ST8814 cells
方法	Cell viability assays. Cell viability assays were carried out with the Dojindo Molecular Technologies Kit per manufacturer's instructions. Briefly, 2,000 cells were plated in 96-well plates in RPMI media with 10% FBS and then treated with the indicated drugs the next day. Media were replaced with 100 μL of media with 10% serum and 10% CCK-8 (AbMole) solution. After 1 hour, the optical density was read at 450 nm using a Spectra Max 340 PC (Molecular Devices Corp.) to determine viability. Background values from negative control wells without cells were subtracted for final sample quantification. Data were plotted as % cell viability compared with dimethyl sulfoxide (DMSO; no drug) control.
浓度	0~1μM
处理时间	144h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Ten-week-old mice fed a chow or high-fat diet for 10 weeks
配制	dissolved in 5% DMSO and 25% PEG300 in ddH2O
剂量	50 mg/kg every second day for 3 weeks
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	417.81
分子式	C20H15ClF3N5
CAS号	1029044-16-3
溶解性（25°C）	DMSO 15 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3934 mL	11.9672 mL	23.9343 mL
5 mM	0.4787 mL	2.3934 mL	4.7869 mL
10 mM	0.2393 mL	1.1967 mL	2.3934 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Troy L Merry, et al. Int J Obes (Lond) . The CSF1 receptor inhibitor pexidartinib (PLX3397) reduces tissue macrophage levels without affecting glucose homeostasis in mice

[2] Patwardhan PP, et al. Clin Cancer Res. Sustained inhibition of receptor tyrosine kinases and macrophage depletion by PLX3397 and rapamycin as a potential new approach for the treatment of MPNSTs.

[3] DeNardo DG, et.al. Cancer Discov. Leukocyte complexity predicts breast cancer survival and functionally regulates response to chemotherapy.

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