Imatinib (STI571)是一种首创的(first-in-class)靶向蛋白激酶的化合物,同时也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,作用于v-Abl,c-Kit和PDGFR时,IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。
别名:STI571
Imatinib (STI571)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,作用于v-Abl,c-Kit和PDGFR时,IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。体外抑制一组酪氨酸和丝/苏氨酸蛋白激酶实验,说明Imatinib有效抑制v-Abl 酪氨酸激酶和PDGFR,IC50 分别为 0.6 和 0.1 μM。Imatinib抑制 野生型 c-kit激酶活性的SLF依赖性激活,IC50约为0.1 μM, 与抑制PDGFR所需的浓度相似。 Imatinib 抑制人类支气管类癌细胞NCI-H727和胰腺类癌细胞 BON-1生长,IC50分别为 32.4 和 32.8 μM。
BMC Biol. 2023 Nov 24;21(1):271.
Evidence for widespread existence of functional novel and non-canonical human transcripts
BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.
Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans
Nat Commun. 2019 Dec 20;10(1):5799.
Biochem Biophys Res Commun. 2019 May 14;512(4):786-792.
体外实验* | |
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细胞系 | BON-1 cells and NCI-H727 cells |
方法 | Seeding BON-1 cells and NCI-H727 cells into flat-bottomed 96-well plates in triplicate and allowing to adhere overnight in 10% fetal bovine serum-supplemented DMEM or RPMI 1640 complete medium, respectively; the medium is then exchanged for serum-free medium (negative control) or serum-free medium containing serial dilutions of Imatinib. Determing the number of metabolically active cells by the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay, and measuring absorbance in a Packard Spectra microplate reader at 540 nm.after 48 hours (control cultures do not reach confluence), calculating growth inhibition using the following formula: inhibition rate = (1 − a / b) × 100%, where a and b are the absorbance values of the treated and control groups, respectively. |
浓度 | ~100 μM |
处理时间 | 48 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | SCLC6, SCLC61, SCLC 74 and SCLC108 small cell lung cancers are injected into Swiss mice (nu/nu, female |
配制 | Imatinib is diluted in water. |
剂量 | 70 or 100 mg/kg |
给药处理 | Administered via i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 493.6 |
分子式 | C29H31N7O |
CAS号 | 152459-95-5 |
溶解性(25°C) | DMSO 5 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0259 mL | 10.1297 mL | 20.2593 mL |
5 mM | 0.4052 mL | 2.0259 mL | 4.0519 mL |
10 mM | 0.2026 mL | 1.013 mL | 2.0259 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Simone Claudiani, et al. The argument for using imatinib in CML
[3] Cornelius F Waller. Imatinib Mesylate
[4] Meinolf Suttorp, et al. Pharmacology and pharmacokinetics of imatinib in pediatric patients
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