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Imatinib 伊马替尼

目录号 M3241 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Imatinib (STI571)是一种首创的(first-in-class)靶向蛋白激酶的化合物,同时也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,作用于v-Abl,c-Kit和PDGFR时,IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。

Imatinib结构式

别名:STI571

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
100mg ¥ 360 中国库存现货
200mg ¥ 486 中国库存现货
500mg ¥ 774 中国库存现货
1g ¥ 1098 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Imatinib (STI571)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,作用于v-Abl,c-Kit和PDGFR时,IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。体外抑制一组酪氨酸和丝/苏氨酸蛋白激酶实验,说明Imatinib有效抑制v-Abl 酪氨酸激酶和PDGFR,IC50 分别为 0.6 和 0.1 μM。Imatinib抑制 野生型 c-kit激酶活性的SLF依赖性激活,IC50约为0.1 μM, 与抑制PDGFR所需的浓度相似。 Imatinib 抑制人类支气管类癌细胞NCI-H727和胰腺类癌细胞 BON-1生长,IC50分别为 32.4 和 32.8 μM。

使用AbMole产品发表的文献
实验参考
体外实验*
细胞系 BON-1 cells and NCI-H727 cells
方法 Seeding BON-1 cells and NCI-H727 cells into flat-bottomed 96-well plates in triplicate and allowing to adhere overnight in 10% fetal bovine serum-supplemented DMEM or RPMI 1640 complete medium, respectively; the medium is then exchanged for serum-free medium (negative control) or serum-free medium containing serial dilutions of Imatinib. Determing the number of metabolically active cells by the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay, and measuring absorbance in a Packard Spectra microplate reader at 540 nm.after 48 hours (control cultures do not reach confluence), calculating growth inhibition using the following formula: inhibition rate = (1 − a / b) × 100%, where a and b are the absorbance values of the treated and control groups, respectively.
浓度 ~100 μM
处理时间 48 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 SCLC6, SCLC61, SCLC 74 and SCLC108 small cell lung cancers are injected into Swiss mice (nu/nu, female
配制 Imatinib is diluted in water.
剂量 70 or 100 mg/kg
给药处理 Administered via i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 493.6
分子式 C29H31N7O
CAS号 152459-95-5
溶解性(25°C) DMSO 5 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0259 mL 10.1297 mL 20.2593 mL
5 mM 0.4052 mL 2.0259 mL 4.0519 mL
10 mM 0.2026 mL 1.013 mL 2.0259 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Philip Cohen, et al. Kinase drug discovery 20 years after imatinib: progress and future directions

[2] Simone Claudiani, et al. The argument for using imatinib in CML

[3] Cornelius F Waller. Imatinib Mesylate

[4] Meinolf Suttorp, et al. Pharmacology and pharmacokinetics of imatinib in pediatric patients

[5] Masatomo Miura. Therapeutic drug monitoring of imatinib, nilotinib, and dasatinib for patients with chronic myeloid leukemia

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