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Masitinib mesylate 甲磺酸马赛替尼

目录号 M10665 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Masitinib (AB-1010) mesylate 是一种有效的,具有口服活性的选择性 c-Kit 抑制剂,对于人重组 c-Kit的IC50值为200 nM,它还抑制 PDGFRα/β,IC50值为540和800 nM。

Masitinib mesylate结构式

别名:AB-1010 mesylate

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 252 中国库存现货
10mg ¥ 360 中国库存现货
50mg ¥ 990 中国库存现货
100mg ¥ 1575 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Masitinib (AB-1010) mesylate 是一种有效的,具有口服活性的选择性 c-Kit 抑制剂,对于人重组 c-Kit的IC50值为200 nM,它还抑制 PDGFRα/β,IC50值为540和800 nM。Masitinib马赛替尼还抑制 SCF 刺激的人 Kit 在肥大细胞瘤细胞系和 BMMC 中的酪氨酸磷酸化。

化学性质
分子量 594.75
分子式 C29H34N6O4S2
CAS号 1048007-93-7
溶解性(25°C) DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6814 mL 8.4069 mL 16.8138 mL
5 mM 0.3363 mL 1.6814 mL 3.3628 mL
10 mM 0.1681 mL 0.8407 mL 1.6814 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ilaria Marech, et al. Crit Rev Oncol Hematol . Masitinib (AB1010), from canine tumor model to human clinical development: where we are

[2] J Lawrence, et al. Vet Comp Oncol . Masitinib demonstrates anti-proliferative and pro-apoptotic activity in primary and metastatic feline injection-site sarcoma cells

[3] Patrice Dubreuil, et al. PLoS One . Masitinib (AB1010), a potent and selective tyrosine kinase inhibitor targeting KIT

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