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Bezuclastinib

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Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) 是一种有效的 c-kit 和c-kit D816V 抑制剂,0.0001 < IC50 < 1 μM。Bezuclastinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂。

Bezuclastinib结构式

别名:CGT9486; PLX 9486

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质量标准及产品资料
生物活性

Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) 是一种有效的 c-kit 和c-kit D816V 抑制剂,0.0001 < IC50 < 1 μM。Bezuclastinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂。

化学性质
分子量 331.37
分子式 C19H17N5O
CAS号 1616385-51-3
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 75 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0178 mL 15.0889 mL 30.1777 mL
5 mM 0.6036 mL 3.0178 mL 6.0355 mL
10 mM 0.3018 mL 1.5089 mL 3.0178 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jason Gotlib. Hematology Am Soc Hematol Educ Program. Available and emerging therapies for bona fide advanced systemic mastocytosis and primary eosinophilic neoplasms

[2] Andreas Reiter, et al. Leukemia. Efficacy of avapritinib versus best available therapy in the treatment of advanced systemic mastocytosis

[3] Andreas Reiter, et al. Blood Adv. Efficacy and safety of avapritinib in previously treated patients with advanced systemic mastocytosis

[4] Daniel J DeAngelo, et al. Nat Med. Safety and efficacy of avapritinib in advanced systemic mastocytosis: the phase 1 EXPLORER trial

[5] Jason Gotlib, et al. Nat Med. Efficacy and safety of avapritinib in advanced systemic mastocytosis: interim analysis of the phase 2 PATHFINDER trial

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