Ripretinib（DCC-2618）是一种具有口服活性的，选择性的KIT和PDGFR-alpha抑制剂。
别名：DCC-2618
Ripretinib（DCC-2618）是一种具有口服活性的，选择性的KIT和PDGFR-alpha抑制剂。Ripretinib（DCC-2618）在MO7e细胞系中抑制野生型KIT的磷酸化（IC50=36 nM）。体内研究中，Ripretinib瑞普替尼（50 mg/kg）可在GIST T1移植瘤模型中抑制KIT的磷酸化，口服给药每日两次，Ripretinib（DCC-2618）几乎可以完全地造成肿瘤瘀滞。
| 分子量 | 510.36 |
| 分子式 | C24H21BrFN5O2 |
| CAS号 | 1442472-39-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 32 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9594 mL | 9.797 mL | 19.594 mL |
| 5 mM | 0.3919 mL | 1.9594 mL | 3.9188 mL |
| 10 mM | 0.1959 mL | 0.9797 mL | 1.9594 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Cancer Discov. BLU-285, DCC-2618 Show Activity against GIST
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