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天然产物

目录号 产品名称 中文名称 靶点
M2849 Microcystin-LR 微囊藻毒素LR Phosphatase
Cyanoginosin-LR; MC-LR; Toxin T 17 (Microcystis aeruginosa)
Microcystin-LR 是一种高效的蛋白质磷酸酶抑制剂,IC50 为0.04 nM,其选择性高于蛋白质磷酸酶1(PP1)40倍。
M2411 Picropodophyllin(AXL1717) 苦鬼臼毒素 IGF-1R
CAS# 17434-18-3;PPP
AXL1717 (picropodophyllin, Picropodophyllotoxin, PPP)是一种非竞争性的有效的特异性的IGF-1Rα/β抑制剂, IC50为1 nM。
M2347 (+)-Bicuculline 右旋比扣扣灵碱;(+)-荷包牡丹碱;右旋荷包牡丹碱;毕枯枯林;山乌龟碱;比枯枯灵;比扣扣灵;毕枯枯灵 GABA Receptor
d-Bicuculline
(+)-Bicuculline是一种竞争性GABAA受体拮抗剂,IC50为2 μM,也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。
M2294 Brefeldin A 布雷非德菌素A;蓝菌素A ATPase
BFA; Cyanein; Decumbin
Brefeldin A是一种内酯抗生素,同时也是蛋白质转运的抑制剂,并能诱导癌细胞分化和凋亡,作用于HCT 116细胞,其IC50为0.2 μM。此外,Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂,可抑制 HSV-1病毒,并具有抗癌活性。
M2267 Resveratrol 白藜芦醇 Sirtuin
trans-Resveratrol; SRT501
Resveratrol是由几种植物天然产生的一种植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用,Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂,有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂和一种 Nrf2 激活剂。
M2255 Genistein 金雀异黄素;染料木素 EGFR/HER2
NPI 031L
Genistein是一种来源于大豆的植物雌激素,是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 和EGFR的抑制剂,在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂,IC50分别为12μM和19 μM。
M2198 Curcumin 姜黄素 Histone Acetyltransferase
Indian Saffron; Turmeric yellow; Natural Yellow 3; Diferuloylmethane
Curcumin (Diferuloylmethane,姜黄素)是一种天然酚类化合物,同时也是特异性的乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白抑制剂,能抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化,以及组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase)依赖的染色质转录。此外,Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用,并能通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成活性。
M2193 Epoxomicin 环氧霉素 Proteasome
BU 4061T
Epoxomicin是一种选择性蛋白酶体(proteasome)抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。
M2191 Forskolin 佛司可林;毛喉素;毛喉萜 Adenylate Cyclase
Coleonol; Colforsin
Forskolin是一种从毛喉鞘蕊花(Coleus forskohlii)中提取出的二萜类天然产物,同时也是真核细胞腺苷酸环化酶(AC)激活剂,能提高cAMP水平。此外,Forskolin还可代替Oct4,用于小鼠多能干细胞的诱导和维持,并可在体外促进成骨细胞分化,具有潜在的抗骨质疏松活性。
M2121 Nattokinase 纳豆激酶 Enzymes & Coenzymes
Nattokinase(纳豆激酶)是从一种叫做纳豆的日本食物中提取和纯化的酶,具有抗血栓形成和抗高血压的活性。此外,Nattokinase还通过降解S蛋白,表现出抑制新型冠状病毒感染的潜力。
M2082 Streptozotocin 链脲佐菌素;链脲霉素;链氮霉素;链脲菌素;链佐星;链唑霉素 Animal Modeling
Streptozocin, STZ
Streptozotocin (STZ)是一种氨基葡萄糖-亚硝基脲衍生物,可通过诱导DNA分裂和甲基化来抑制DNA合成(DNA Synthesis),实验室常用于多种动物糖尿病模型(如大鼠妊娠糖尿病模型,大鼠糖尿病肾病模型,大鼠糖尿病性视网膜病变模型等)的造模。溶液在室温下极不稳定,可在半小时后分解为气体而挥发掉,故需现用现配。
M2079 Chrysin 白杨素 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
5,7-Dihydroxyflavone
Chrysin(白杨素)是一种天然存在的黄酮,从西番莲的化学成分中提取,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化活性,对CYP19有抑制作用,IC50为0.001μM。
M2066 Staurosporine (AM-2282) 星孢菌素 PKC
AM-2282; STS; CGP 41251
Staurosporine (AM-2282)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCγ和PKCη时,IC50分别为2 nM, 5 nM和4 nM,对PKCδ(20 nM), PKCε(73 nM)和PKCζ(1086 nM)作用效果稍弱。
M2053 Wortmannin (KY 12420) 渥曼青霉素 PI3K
SL-2052; KY-12420
Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂,IC50为3 nM,能抑制自噬体的形成,也可有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM和150 nM。此外,Wortmannin还能抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3,IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
M1997 Oligomycin A 寡霉素A ATPase
BRN 5702132, RP-32705; MCH 32
Oligomycin A是一种来源于链霉菌属的线粒体 F0F1-ATPase 抑制剂,能抑制氧化磷酸化,其 Ki 值为 1 μM,具有抗真菌活性。
M1970 Paclitaxel 紫杉醇 Microtubule
Taxol; NSC 125973
Paclitaxel是一种来源于植物红豆杉屈树皮的二萜类化合物,同时也是微管(Microtubule)聚合物稳定剂,能促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂,作用于人内皮细胞,IC50为0.1 pM。
M1831 Cyclosporine A 环胞菌素;环孢菌素;环胞霉素A;环孢素A;环蒽孢A;环孢素 Immunology/Inflammation
Cyclosporine
Cyclosporin A(环胞菌素,环孢菌素,环胞霉素A,环孢素A,环蒽孢A,环孢素)是一种由11个氨基酸组成的环状非核糖体肽,同时也是一种大环类化合物,可与亲环蛋白18(Cyp18)结合,抑制钙调神经磷酸酶(CaN)的活性,IC50值为7 nM。此外,Cyclosporin A还能抑制T细胞活化,具有免疫抑制活性,可用于干眼症、类风湿性关节炎和银屑病的相关研究。
M1768 Rapamycin 雷帕霉素;西罗莫司 mTOR
Sirolimus, Rapamune
Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR的大环内酯类抑制剂,能通过抑制mTOR激酶活性,从而激活ULK1复合物,导致自噬(autophagy)水平的增加,其IC50值为0.1 nM。
M1753 Trichostatin A 曲古柳菌素A;曲古抑菌素A HDAC
TSA
Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂,IC50为1.8 nM左右,HDAC8是HDAC家族中唯一不受TSA影响的成员。此外,Trichostatin A还能显著促进重编程。
M1575 Lovastatin 洛伐他汀 HMG-CoA Reductase
MK-803; Mevinolin
Lovastatin(MK-803,洛伐他汀)是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂,并且还能通过抑制蛋白质法尼基化(farnesylation),将细胞阻滞在细胞周期的G1期,从而诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis),并抑制肿瘤细胞侵袭。此外,Lovastatin也能增加PCSK9的水平。洛伐他汀 (lovastatin) 还是一种细胞分裂素合成抑制剂。




关键词:天然产物, Natural Products, 植物提取物, 生物碱, 黄酮类, 微生物, 海洋天然产物








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