Lovastatin（MK-803，洛伐他汀）是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂，并且还能通过抑制蛋白质法尼基化（farnesylation），将细胞阻滞在细胞周期的G1期，从而诱导肿瘤细胞凋亡（apoptosis），并抑制肿瘤细胞侵袭。此外，Lovastatin也能增加PCSK9的水平。洛伐他汀 (lovastatin) 还是一种细胞分裂素合成抑制剂。
别名：MK-803; Mevinolin
Lovastatin是一种细胞渗透性的HMG-CoA还原酶抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM。洛伐他汀抑制HMGCR，阻断酶催化的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A转化为甲羟戊酸。洛伐他汀 (lovastatin) 还是一种细胞分裂素合成抑制剂。抑制剂lovastatin处理显著降低了突变体tasg1中叶绿素含量以及类囊体膜蛋白的稳定性。洛伐他汀是从多种来源分离的他汀类天然产物，包括平菇（Pleurotus ostreatus）牡蛎蘑菇，表现出降胆固醇和抗增殖特性。Lovastatin 是一种无活性内酯，在肝脏中水解为活性 f3-羟基酸形式。这种主要代谢物是 HMG-CoA 还原酶的抑制剂。Ki 为 1 nM。Lovastatin 及其 β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合。Lovastatin 可穿过血脑屏障和胎盘屏障。
Pak J Pharm Sci. 2016 May;29(3 Suppl):1043-51.
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数据来源 | Pak J Pharm Sci (2016). Figure 1. Lovastatin (Abmole Bioscience) |
| 方法 | HPLC chromatogram | |
| 细胞系/动物模型 | ||
| 浓度 | 200μg/ml | |
| 处理时间 | ||
| 实验结果 | The results summarized in (table 1) obtained for pravastatin, rosuvastatin, pitavastatin, atorvastatin, fluvastatin, lovastatin and simvastatin were comparable with the corresponding labeled amounts. |
| 分子量 | 404.54 |
| 分子式 | C24H36O5 |
| CAS号 | 75330-75-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4719 mL | 12.3597 mL | 24.7194 mL |
| 5 mM | 0.4944 mL | 2.4719 mL | 4.9439 mL |
| 10 mM | 0.2472 mL | 1.236 mL | 2.4719 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Zixiao Xiong, et al. An overview of the bioactivity of monacolin K / lovastatin
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