(+)-Bicuculline 右旋比扣扣灵碱；(+)-荷包牡丹碱；右旋荷包牡丹碱；毕枯枯林；山乌龟碱；比枯枯灵；比扣扣灵；毕枯枯灵

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(+)-Bicuculline是一种竞争性GABA_A受体拮抗剂，IC50为2 μM，也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。

别名：d-Bicuculline

规格	价格	库存状态
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100mg	¥ 1000	中国库存现货
250mg	¥ 2200	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.74%
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产品信息

生物活性

(+)-Bicuculline是一种竞争性GABA_A受体拮抗剂，IC50为2 μM，也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。(+)-Bicuculline (1-100μM) 抑制40 μM GABA产生的Cl^-电导，这种作用存在剂量依赖性。(+)-Bicuculline也抑制 40 μM GABA对α₁β₂γ_2L 受体的激动作用。1 和 3 μM (+)-Bicuculline 分别提高 GABA的EC50值1.6 倍 (41.0-67.0 μM) 和3.6 倍 (36.1-129.0 μM)。

使用AbMole产品发表的文献

Eur J Pharmacol. 2022 Apr 5;920:174806.

Dexmedetomidine attenuates motor deficits via restoring the function of neurons in the nigrostriatal circuit in Parkinson's disease model mice

实验参考

体外实验*
细胞系	Primary cortical neurons from rat E18 embryos
方法	Bicuculline treatment could potentiate synaptic NMDAR signaling in the primary cortical neurons. Bicuculline led to a rapid decrease in STEP61 expression and a concomitant increase in the tyrosine phosphorylation of STEP substrates including GluN2B, Pyk2, and ERK1/2.
浓度	10 μM
处理时间	15-60 min

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Fischer-344 virgin female rats of Ovariectomy
配制	sesame oil + 10% DMSO
剂量	3.5 mg/kg daily
给药处理	via osmotic subcutaneous pumps

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	367.35
分子式	C20H17NO6
CAS号	485-49-4
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 40 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7222 mL	13.611 mL	27.222 mL
5 mM	0.5444 mL	2.7222 mL	5.4444 mL
10 mM	0.2722 mL	1.3611 mL	2.7222 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Braden BB, et al. Front Aging Neurosci. The GABAA antagonist bicuculline attenuates progesterone-induced memory impairments in middle-aged ovariectomized rats.

[2] Huang SH, et al. Eur J Pharmacol. Bilobalide, a sesquiterpene trilactone from Ginkgo biloba, is an antagonist at recombinant alpha1beta2gamma2L GABA(A) receptors.

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