GABA Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 GABA Receptor

目录号	产品名称	产品简介
M2347	(+)-Bicuculline	(+)-Bicuculline是一种竞争性GABA_A受体拮抗剂，IC50为2 μM，也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。
M45177	5-Aminovaleric acid	5-Aminovaleric acid是一种 GABA 受体拮抗剂。
M45171	L-2,4-Diaminobutyric acid dihydrochloride	L-2,4-Diaminobutyric acid dihydrochloride能抑制GABA转氨酶的活性，从而使GABA水平升高，并对小鼠纤维肉瘤细胞具有体内外抗肿瘤活性。此外，L-2,4-Diaminobutyric acid dihydrochloride还可用作氨基酸分析的内标。
M31393	DL-Menthol	DL-Menthol（薄荷脑）是一种环状单萜醇，同时也与 GABAA 受体的激活有关，具有局部麻醉活性。
M30609	FG 7142	FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
M29494	Fasedienol	Fasedienol 是一种首创的（first-in-class）犁鼻器 (VON) 的神经化学刺激剂，以及γ-氨基丁酸A型（GABA-A）受体调节剂，能调节恐惧和焦虑的嗅觉-杏仁核神经回路，减弱交感神经自主神经系统的张力。可用于经前综合症，焦虑以及社交恐惧症的相关研究。
M21509	Afizagabar	Afizagabar (S44819) 是一种首创的(first-in-class)，有竞争性的，选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂，对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM，对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。
M21364	CNS 7056	CNS 7056（瑞马唑仑）是一种短效GABAa 受体激动剂，用于全身麻醉。
M20438	Phenibut	Phenibut, a GABA analogue, is a central nervous system depressant with anxiolytic and sedative effects.
M19287	a-Asarone	alpha-Asarone (α-Asarone) 是菖蒲属中主要的活性物质，具有抗抑郁等功效。
M19236	Arecaidine	Arecaidine，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。
M18259	Arecaidine hydrochloride	Arecaidine hydrochloride，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。
M14224	Vigabatrin hydrochloride	Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride)，一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂，通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
M14221	THIP	THIP (Gaboxadol) 是一种选择性 δ-GABAAR 激动剂，功能选择性 GABAAR 配体，对 α4β1δ, α4β3δ 表现出激动作用，对 αβγ 和 α4β2δ GABAARs 表现出弱拮抗作用。
M14220	Picrotoxin	Picrotoxin (Cocculin) 是一种天然的非竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂，与 GABA 受体的界面口袋结合。Picrotoxin (Cocculin) 会引发过度刺激和惊厥反应。
M14219	NS11394	NS11394 是具有口服活性的、独特的 GABA_A 的阳性变构调节剂 (PAM)，Ki 值为 0.5 nM。NS11394 对 GABA_A 的选择性依次为 GABA_A-5、α3、α2 和α1 受体。NS11394 具有抗炎和抗焦虑生物活性。
M14214	γ-Aminobutyric acid	γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体 (GABA_A) 受体和促代谢受体 (GABA_B) 受体结合发挥作用。
M11530	Guvacine	Guvacine 是一种在槟榔中发现的生物碱，是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine 抑制大鼠 GAT-1，大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3 的 IC50 值分别为 39 μM，58 μM 和 378 μM。
M11353	6‴-Feruloylspinosin	6‴-Feruloylspinosin 是从 Ziziphus jujuba 种子中分离出的一种类黄酮。在大鼠海马神经元中，6‴-Feruloylspinosin 能透过血脑屏障，增强 GABAAα1、GABAAα5、GABABR1 的 mRNA 表达。
M11220	4-Aminobutyrate	4-Aminobutyrate（4-氨基丁酸乙酯盐酸盐）是一种抑制性神经递质，通过与其受体GABA-A和GABA-B结合，从而引起离子通道开放、超极化并最终抑制神经传递，在调节神经元兴奋性中发挥作用，可导致离子通道开放、超极化并最终抑制神经传递。

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